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- 2022-09-13 发布于上海
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保护的方法一般是引入一个能够改变原来基团电性或空间
效应的官能团(也称为保护基)形成衍生物,把不希望反应的
部分保护起来。
保护基的引入应该比较容易、收率高;与被保护基团形成
的衍生物在将进行的反应中比较稳定,而且可以在不损坏分子
其余部分的条件下容易除去。
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第一节 胺的保护
酰化反应:
将胺转变为酰胺是一个简便而且应用广泛的保护一级和
二级胺的方法。
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形成氨基甲酸酯型衍生物
胺和氯代甲酸酯或重氮甲酸酯反应生成氨基甲酸酯也
可以保护氨基。
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烷基化反应
烷基化反应主要指生成苄基和三苯甲基胺的化合物
来保护氨基。
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第二节 醇的保护
一、醚化反应
醚化是保护醇的羟基最常用的方法
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三甲基硅醚类
例如:
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酯化
室温下将希望保护的化合物和乙酸酐与吡啶反应,或和
乙酸酐与乙酸钠在酸催化下反应均可以得到取代的乙酸酯
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第三节 1,2-二醇或1,3-二醇的保护
环缩醛或缩酮类
形成环缩醛或缩酮来保护1,2-二醇和1,3-二醇是较
普遍的方法。
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环酯类
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第四节 酚与邻苯二酚的保护
酚的烷基化
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