药理学药动力学练习.pdfVIP

- 第二章 药动学 名词解释 1.首过效应 (firstpass effect)：有些药物首次通过肠黏膜 及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称 为首过效应。 2.肝肠循环 (hepatoenteral circulation)：结合型药物随胆 汁排入十二指肠后，在小肠水解，游离型药物被重新 吸收入血，称为肝肠循环。 简答题 1.试比拟药物一级动力学和零级动力学的特点。 药物一级动力学和零级动力学消除的特点比拟如表 3-1 所示。 表 3-1 两种动力学消除过程的特点 一级动力学消除 零级动力学消除 单位时间转运或消 单位时间转运或消 定义 除按恒比规律 除按恒量规律 消除速率 与血药浓度无关，而 与血药浓度有关，成 与血药浓 与载体或酶数量有 正比 度关系 关 t 与血药 t 恒定，不受给药途t 受血药浓度影响， 1/2 1/2 1/2 . z. - 浓度关系 径与血药浓度影响 浓度高，t 延长 1/2 C=Ce-kt C=C-kt t 0 t 0 0 根本公式 t =0.693/k t =0.5C/k 1/2 1/2 0 0 是大多数药物的消 是少数药物的消除 除形式，在药量 形式，在药量较 出现情况 较小、血药浓度较低大、血药浓度较高时 时出现 出现 2.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响? 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响： ①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为 结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮 存在血液中，不能到达作用部位发挥药效； ②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续 增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引 起毒性反响； ③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异 性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当 两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两 药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其 中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或 中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型 . z. - 的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗 凝作用增强，可造成出血。 3.试述血浆半衰期的临床意义。 血浆半衰期(τ )即血浆药物浓度下降一半所需的 1/2 时间。药物消除半衰期的临床意义： ①根据药物τ 长短可将药物分为短效药、中效药和