hiv蛋白酶抑制剂合成.pptxVIP

会计学; 艾滋病即获得性免疫缺陷综合征，是由人免疫缺陷病毒（ HIV）感染导致人体防御机能缺陷（尤其是细胞介导的免疫机能缺陷），而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。其感染途径主要是通过性接触，血液和母婴（妊娠，分娩，哺育）三种途径。HIV本身并不会引发任何疾病，而是当免疫系统被HIV破坏后，人体由于抵抗能力过低，丧失复制免疫细胞的机会，从而感染其它的疾病导致各种复合感染而死亡。艾滋病被称为“史后世纪的瘟疫”，也被称为“超级癌症”和“世纪杀手”。 ;二、HIV蛋白酶抑制剂的作用 ;; HIV蛋白酶为含有99个氨基酸残基的同质二聚体，其中Asp25和Asp25’的羧基参与底物蛋白肽键的裂解过程。在催化过程中，作为底物的多聚蛋白与蛋白酶的Gly27和Gly27’的羰基形成一对氢键，Ile50和Ile50’与水分子的氧原子形成氢键，水分子的两个氢原子与底物的羰基形成另一对氢键。当酶的底物肽键被水解时，被剪切的酰胺的羰基由sp2杂化的平面转变成偕二醇的sp3四面体构型的过渡态，而形成的偕二醇的羟基与Asp25和Asp25’形成一对氢键。;三、常见的六种种药物;利托那韦 洛匹那韦 Ritonavir Lopinavir;夫沙那韦 Fosamprenavir;