作用于肾上腺素能受体的药物.pptxVIP

会计学;第一节 拟肾上腺素药物（拟交感神经药物、拟交感胺）;第2页/共25页;药物作用的化学基础：（1）与受体相互作用的立体化学（2）结构与亚型选择性;肾上腺素（副肾碱）;盐酸多巴胺 ;重酒石酸去甲肾上腺素 ;盐酸异丙肾上腺素（喘息定）;盐酸多巴酚丁胺;二、非儿茶酚类拟肾上腺素药物 ;重酒石酸间羟胺;硫酸沙丁胺醇（舒喘灵）;盐酸克仑特罗;盐酸麻黄碱;盐酸可乐定（可乐宁、氯压定）;四、肾上腺素受体激动剂的构效关系;2、?羟基相连碳原子的立体构型与活性有关， R构型的左旋体具有较大的活性。 如：R-肾上腺素的支气管扩张作用比S构型强45倍；R-异丙肾上腺素比 其S构型强800倍。 3、侧链氨基上被非极性烷基取代时，氨基上 必须保留一个氢。在一定范围内，取代基 愈大，对?受体选择性也愈大；相对地对? 受体的亲和力就愈小。 如：异丙基（异丙肾上腺素、氯丙那林）或叔丁基（硫酸沙丁胺醇、盐 酸克仑特罗、硫酸特布他林），主要显示?受体激动作用。;4、侧链的?碳原子上引入甲基，阻碍单胺 氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨， 故有时可延长作用时间。（重酒石酸间羟胺） 五、儿茶酚胺类药物的代谢和稳定性 1、易代谢： MAO氧化脱氨 COMT作用于两个羟基的儿茶酚结构 结构改造(一