2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考前拔高押题壹-6附答案【3套】.docxVIP

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。 住在富人区的她 2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考前拔高押题壹附答案【3套】 全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！ 预祝考试顺利！ 卷I 一.综合考核题库(共65题) 1.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（ ）的相似性实现的（ 难度：1）正确答案:键角 2.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（ ），常用来设计中枢神经系统药物（ 难度：1）正确答案:亲脂性 3.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正确答案:A,B,C,D 4.原子和基团Π值相近，称为等疏水性电子等排体。（难度：1）正确答案:正确 5.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（ 难度：1)A、与底物结构相似B、与酶活性以外的位点结合C、会使酶的反应速度降低D、通过增加底物浓度来解除抑制E、与酶形成可逆的EI复合物正确答案:B 6.碳和硅的生物电子等排是（）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:D 7.ADMET中T代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:E 8.分子对接软件中，（ ）是开发最早、应用最广泛的一个分子自动对接及数据库搜索方法。（ 难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:A 9.发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（ ）性（ 难度：1）正确答案:芳香性 10.下述哪个说法不正确（ 难度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在肠中吸收很好C、季铵盐在胃肠道均不易吸收D、布洛芬在肠道吸收很好E、以上都不对正确答案:A 11.从有机化学的观点，芳环上的羟基和羟甲基性质有很大的不同，但在药物化学中二者可互为电子等排体。（难度：4）正确答案:正确 12.药物的毒性不包括下列哪方面（ 难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素正确答案:E 13.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E 14.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（ ）的重要因素。（ 难度：2）正确答案:相互作用 15.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量正确答案:E 16.（）和打分，这一步是虚拟筛选的核心步骤（ 难度：1）正确答案:对接 17.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（ 难度：1)A、提高亲脂性B、提高亲水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代谢的原子或基团E、增加易代谢片段的位阻正确答案:C 18.基于经验的类药性评价一般适合（ )给药途径。（ 难度：1)A、皮肤B、静脉滴注C、静脉注射D、口服给药E、吸入正确答案:D 19.类药片段分析法中不常见的侧链是（ 难度：1)A、羧基B、羟基C、甲氧基D、甲基E、羟甲基正确答案:E 20.Lipinski法是从（ ）数据库中总结归纳规律。（ 难度：2）正确答案:WDI 21.生物大分子功能方面的特征与共性：作用的专一性与（ ）。（ 难度：1)A、一级结构B、三级结构C、多层次结构D、作用的配合与协调E、二级结构正确答案:D 22.分子对接软件中，（ ）是MSI和杜邦联合开发的分子对接方法。（ 难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:C 23.对药物进行设计时，一般药物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（难度：1）正确答案:错误 24.简述前药原理(principles of prodrugs)（ 难度：4)正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生