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会计学1舒芬太尼临床应用2 芬太尼家族的发展芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年阿芬太尼 1976年瑞芬太尼 1996年 第1页/共26页 药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否芬太尼家族的药代动力学比较第2页/共26页 芬太尼家族镇痛作用 药物 效能 最低有效血浆浓度 （ng/ml） 吗啡 1 20 芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼 第3页/共26页 舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，亲和能力是芬太尼的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性第4页/共26页 2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、循环稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低第5页/共26页 药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼血浆蛋白结合率(%) 93 84α1- 酸性蛋白结合率(%) 84 44分布容积 清除率（） 排泄半衰期 (min) 160 240持续输注(4h)后半衰期（min ） 30 260舒芬太尼药代动力学特性第6页/共26页 在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬太尼于给药后仅有％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)舒芬太尼 药代动力学特性第7页/共26页 项目\药品 舒芬太尼 芬太尼治疗指数（LD50/ED50) 25211 277效价比值 5－10 1起效时间（min） 1.3-3 7-8最大效应时间（min） 持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7舒芬太尼 药效学特点第8页/共26页 镇 痛 作 用 强为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点第9页/共26页 有 催 眠 作 用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以减少其用量Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.舒芬太尼药效学特点第10页/共26页 舒芬太尼 药效学特点安 全 范 围 大！对循环系统、呼吸系统影响均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物第11页/共26页 舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术舒芬太尼抑制应激反应的作用强第12页/共26页 舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短与芬太尼相比呼吸抑制少而短Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.舒芬太尼对呼吸功能影