当代药物科学章.pptxVIP

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  • 2023-02-06 发布于上海
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会计学;第一节 药物化学的性质与任务 ; 药物化学——是应用化学、物理、物理化学及生物学方法发现与创制新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,改进现有化学药物、在分子水平研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 ;药化的特点:(综合性、边缘性);药物化学的任务 ;2、为评价药物疗效和设计安全有效的药物提供科学依据;3、为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 ;4、寻求优良新药,不断探索寻求新药的途径和方法;第二节 药物的化学结构与药效关系;一、 结构特异性药物和结构非特异性药物 ;二、 影响药物产生药效的主要因素;三、 药物的理化性质对药效的影响 ;(一)药物的溶解度、分配系数对药效的影响 ;脂水分配系数(P); 药物化学结构改变对脂水分配系数影响较大,引入亲脂性的烃基、卤原子、硫醚键等使分子的脂溶性增加;引入亲水性的羧基、磺酸基、羟基、氨基、腈基等使分子的亲水性增加。 作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有相对较大的脂溶性。例如全身麻醉药中的吸入麻醉药,麻醉作用与logP相关,lgP在一定范围内越大,麻醉作用越强。巴比妥类药物,logP在0.5-2.0之间作用最好。因此,适度的亲脂性(lgP在一定范围内)有最佳药效。;(二)药物的解离度对药效的影响 ;举 例; 药物以未解离的分子型透过生物膜,在膜内的水介质中解离成离子型,以离子型与

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