药理学课件-抗恶性肿瘤药.pptVIP

药物 作用及特点 主要不良反应 放线菌素D (更生霉素) 柔红霉素 (DNR) 多柔比星 (阿霉素，ADM) 普卡霉素 (光辉霉素) 抗瘤谱窄，主用于肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、霍奇金病等。 主用于急淋、急粒。 主用于急性白血病、恶淋、实体瘤。 兼有降低血钙作用，主用于睾丸胚胎瘤，也可纠正癌性高血钙。 骨髓抑制、消化道反应、脱发、皮炎等。 骨髓抑制、心脏毒性。 同上而心脏毒性稍轻。 骨髓抑制、消化道反应、肝肾毒性。 干扰转录RNA的药物 （四）抑制蛋白质合成药 1.阻止原料供应药： 门冬酰胺酶（asparaginase) 【作用用途】 作用：水解门冬酰胺，使肿瘤细胞因缺乏门冬酰胺而不能合成蛋白质。 特点：只对不能自己合成门冬酰胺的肿瘤细胞有作用，对正常细胞影响小（可自己合成门冬酰胺）。 应用：主用于急淋；对急粒、急单、恶淋也有效。因肿瘤易产生耐药性，故宜与它药合用。 【不良反应】 1.消化道反应：常见 2.精神症状：常见 3.低蛋白血症：与蛋白质合成障碍有关，可引起水肿。 4.出血：与凝血因子合成减少有关 5.过敏：荨麻疹、过敏性休克等。 2.干扰微管蛋白形成药： 本类药通过抑制微管蛋白的合成或抑制其装配为纺锤丝，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。故主要作用于M期，属周期特异性药物。 本类药物多来自于植物。 常用药物 药物 作用及特点 主要不良反应 长春碱(VLB) 长春新碱 (VCR) 依托泊苷 替尼泊苷 主用于急白、恶淋、绒癌；对淋巴瘤类也有效。 对儿童急淋效果好。 兼能抑制DNA拓朴异构酶Ⅱ，使DNA双链断裂。主用于睾丸癌、小细胞肺癌。 同上，可透过血脑屏障，主用于儿童白血病。 骨髓抑制、局部刺激、脱发、外周神经炎等。 同上，但骨髓抑制不明显，而神经毒性较大。 骨髓抑制、消化道反应、肝毒性。 同上。 药物 作用及特点 主要不良反应 紫杉醇 选择性促进微管蛋白聚合并抑制其解聚。兼能激活巨噬细胞杀灭肿瘤细胞。适用于转移性卵巢癌、乳癌（为一线药）；也可用于食道癌、肺癌。 骨髓抑制、神经毒性、心脏毒性。 3.干扰核蛋白体功能药： 三尖杉酯碱（HRT) 高三尖杉酯碱(HHRT) 【作用用途】 可促核蛋白体分解，从而抑制蛋白质合成。属周期非特异性药物。 主用于急粒；对急单、恶淋、肺癌、绒癌等也有效 【不良反应】 骨髓抑制、胃肠反应、心脏毒性。 （五）干扰体内激素平衡药 本类药物可通过调节体内激素平衡而抑制激素依赖性肿瘤（乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢癌、甲状腺癌等）的生长，且无骨髓抑制等不良反应。但激素类药物作用广泛，不良反应较多，选用时需注意。 1.肾上腺糖皮质激素【作用用途】1.抑制淋巴组织，溶解淋巴细胞2.缓解毒血症状3.抗免疫，抑制免疫性溶血及血小板减少特点：作用快，但不持久，且易耐药，属 CCNSA应用：对急淋、恶淋疗效好，但需与其它抗癌药合用。也可用于慢淋。常用药物：泼尼松、泼尼松龙、氟美松等 2.性激素 【作用用途】 1.负反馈抑制内源性性激素和催乳素的释放 2.拮抗相反性激素对敏感组织的促生长作用 3.雄激素尚有促蛋白质合成作用，可改善一般症状。 应用： 雄激素（睾丸酮）：适用于乳癌及有骨转移者 雌激素（已烯雌酚）：适用于前列腺癌及绝经7年以上的乳癌伴转移者。 他莫昔芬（三苯氧胺）：为雌激素受体阻断剂，适用于乳癌（为停经后晚期乳癌的首选药），也可用于晚期卵巢癌、宫体癌。疗效同雄激素，但无男性化不良反应。 孕激素：适用于子宫内膜癌，也可用于乳癌 氨鲁米特（氨基导眠能）：为导眠能的衍生物。其作用为： 胆固醇 孕烯醇酮 甾体激素 (雄烯二酮) 雌激素 芳香化酶 氨鲁米特 应用：转移性乳癌、前列腺癌 糖皮质激素 盐皮质激素 性皮质激素 返回 三、抗肿瘤药的不良反应 多数抗肿瘤药治疗指数小，选择性差，对增殖快的组织（骨髓、胃肠粘膜上皮、毛囊等）损伤较明显。 1.骨髓毒性：白细胞、血小板减少等。常为被迫停药的原因。一般周期非特异性药物此毒性较强；长春新碱较弱；博来霉素、门冬酰胺酶、甾体激素类则无此毒性。 2.胃肠毒性：食欲缺乏、恶心、呕吐等，多为刺激CTZ的结果；胃炎、消化性溃疡、腹痛、腹泻、便血等，多为直接损伤胃肠粘膜的结果。几乎所有抗肿瘤药均可引起。 抗恶性肿瘤药 概述 常用药物 用药原则 不良反应 目的要求 1.熟悉细胞增殖周期动力学、抗恶性肿瘤药物的作用机制与分类。 2.熟悉5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、甲氨喋呤、顺铂、卡铂、阿霉素的作用、用途、不良反