制药工程专业英语Unit21.pptxVIP

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第1页/共27页概念简介手性药物: 具有手性结构及药理活性的具有治疗疾病作用的手性化合物。药理作用:通过其余体内大分子进行手性识别和匹配产生活性而起到治疗的作用。一对对映体的手性药物在手性结构上的差异往往会导致它们在药理活性、药物代谢及毒性等方面产生不同的体内的药理活性。根据一对对映体的手性药物药理作用和药效,可分为: 一个有药理活性,而它的对映体没有药理活性; 一对对映体有相反的药理活性,一个有活性,对映体甚至可能显毒性; 一对对映体药理活性相同,但有差别; 一对对映体有迥乎不同的药理活性; 一对对映体药理活性完全相同。 第一页,共28页。第2页/共27页Wordsencompasschirality (a. chiral)enantiomerdiastereomermesomerracemateunwantedclear-cuttolerabilityimpetusbuilding blockcholesterolmentholstationary/mobile phaseassaychiral selectortartaric acidensuingembryoscounterclockwisevt. 包含;包围,环绕n. 手(征)性 (a. 手(征)性的)n. 对映(异构)体n.非对映(异构)体n. 内消旋体n. 外消旋体(化合物)a. 有害的;不需要的a.清晰的;轮廓鲜明的n.耐受性; 容忍度n. 动力;促进;冲力n. 砌块;积木;构件n.胆固醇;胆甾醇n. 薄荷醇,薄荷脑固定相/流动相n.化验,试验;vt. 分析,测试手性选择试剂酒石酸a. 跟着发生的 n. 胚胎;晶胎adv. 逆时针地第二页,共28页。第3页/共27页 Chirality is hardly a new concept in chemistry, yet advances in chiral technology have had a growing impact on pharmaceutical research and development over the past few years. Chiral technology now exerts a strong influence on rational drug design. 手性几乎并不是化学中的新概念,但在过去的几年里手性技术的进步已对制药研究和开发产生了越来越大的影响。如今,手性技术对合理的药物设计正起着强大的影响。第三页,共28页。第4页/共27页 It aids the conception and discovery of new receptor-based or enzyme-inhibiting small molecule drugs, especially where high selectivity of action is sought. Its acceptance is largely because there is now an abundance of technology in place for the manufacture of single-enantiomer chiral drugs. 尤其在寻求高选择性作用(机制)时,手性技术有助于新受体为基础的或酶抑制的小分子药物的构思(概念的形成)和发现。手性技术被人们所认可主要是因为现在已有大量可用于制造单一对映体手性药物的技术。第四页,共28页。第5页/共27页 For those unfamiliar with chiral technology, the term encompasses the range of techniques for producing the single-handed forms (enantiomers) of compounds that have sufficient molecular complexity to be chiral, that is, when molecules cannot be superimposed on their mirror images. Since the specificity of drugs increases as the molecules become more complex, the drive for more specific drugs will lead to a greater proportion being chiral. 对那些不熟悉手性技术的人们而言,该术语包括生产单一手性形式(对映体)化合物的技术,具有足够复杂性的分子结构的化合物是手性的;也就是说,这时分子不能与其镜

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