甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole--详细说明书及重点.pdfVIP

甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole--详细说明书及重点--第1页 甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole 【警示语】有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。 【成份】本品主要成份为为甲硝唑本品辅料为氯化钠和注射用水。化学结构式： 分子式：C H N O 分子量：171.16 6 9 3 3 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】本品主要用于厌氧菌感染的治疗。 【规格】250ml ：甲硝唑0.5g与氯化钠2.25g。 【用法用量】静脉滴注。 1、成人常用量：厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g)，维持量 按体重7.5mg/kg,每6～8小时静脉滴注一次。 2、小儿常用量：厌氧菌感染的注射剂量同成人。 【不良反应】 15～30％病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部 绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕、偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、 多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻诊、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、 口中金属味及白细胞减少，均属可逆性，停药后自行恢复。 【禁忌】 甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole--详细说明书及重点--第1页 甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole--详细说明书及重点--第2页 1.有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 （1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。 （2）原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。 重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合半肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小 时延长至12小时。 (3)本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。 （4）瓶内出现异物、浑浊或瓶身瓶口渗漏应停止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 本品未进行该项试验且无可靠参考文献。 【老年患者用药】 由于老年人肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，应严密监测本品血药浓度。 【药物过量】 大剂量可致抽搐。 【药理毒理】 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用 ； 抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球 菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度 稍高于抑菌浓度。 甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole--详细说明书及重点--第2页 甲硝唑氯化钠注射液Metronidazole--详细说明书及重点--第3页 本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反 ，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度 为 1～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓 度为0.2mg/L ，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。 对某些动物有致癌作用。 【药代动力学】 静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率＜5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过 血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑 脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度 为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60～80% ，约20%的原形 药从尿中排出，