替吉奥胶囊-详细说明书与重点.pdf

替吉奥胶囊-详细说明书与重点--第1页 替吉奥胶 英文名：Tegafur ，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules 【警示语】 1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进 行临床检查。 2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。必须注意食欲不 振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。 3、与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗 真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。 【成份】 本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。 【性状】 本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。 【适应症】 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【规格】 1、每粒含替加氟 20mg、吉美嘧啶 5.8mg 与奥替拉西钾 19.6mg 2、每粒含替加氟 25mg、吉美嘧啶 7.25mg 与奥替拉西钾 24.5mg 【用法用量】 单独用药：通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于 早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。体表面积初次给 药的基准量（以替加氟计） 1.25m240mg/次，1.251.5m250mg/次，1.5m260mg/次 可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为 40 、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与 本品有关的临床检查值 （血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次 增加一个剂量，但最高不得超过 75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为 40mg/ 次。 替吉奥胶囊-详细说明书与重点--第1页 替吉奥胶囊-详细说明书与重点--第2页 增减剂量时可参考下表： 减量首次剂量增量 停药每次40mg每次50mg 每次40mg→停药每次50mg每次60mg 每次50mg→每次40mg→停药每次60mg每次75mg 注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。 联合用药：口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药 7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治 疗。 【不良反应】 国外临床试验结果显示： 1、单独给药：在单独给药的临床试验中 （曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作 用评价的病例共578例，副作用发生率87.2% （504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包 括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌 （不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率 分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲 不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。 2、联合用药：对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天 给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。 国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47% （白细 胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降），消化系统46.85% （恶心、呕 吐39.64%、腹泻7.21%），其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于 替加氟。 本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟 （3.48%）。 【禁忌】 1、对本品成份有严重过敏史的患者。 2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 3、严重的肾功能障碍患者。