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盐酸司来吉兰片-详细说明书与重点--第1页 盐酸司来吉兰片 英文名：Selegiline Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yan Suan Si Lai Ji Lan Pian 【成份】 本品主要成份为盐酸司来吉兰。化学名称： （R）-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺盐酸盐。化学结构 式： 分子式：C H N·HCL，分子量：223.75。 13 17 【性状】 本品为白色或类白色片。 【适应症】 适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病，也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶 抑制剂合用。在与左旋多巴合用时，特别适用于治疗运动波动。 【规格】 5mg。 【用法用量】 口服。开始剂量为早晨5毫克(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或 分早、中2次服用)。 若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。 【不良反应】 单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干，短暂血清转氨酶值升高及睡眠 障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反应 也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激越、错 乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以，当加 盐酸司来吉兰片-详细说明书与重点--第1页 盐酸司来吉兰片-详细说明书与重点--第2页 入盐酸司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。 【禁忌】 对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。 与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤(嗜铬细胞瘤)、青光眼(闭角型青光眼)患者也应 禁用。 【注意事项】 有不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛或精神病以及前列腺肥大伴排尿困难者服用盐酸司来吉兰片需 特别注意。若服用过大剂量(超过每天30 毫克)，会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性，抑 制单胺氧化酶 B 受体(MAO-B)开始显著增加。所以，同时服用大剂量盐酸司来吉兰片及高酪胺食品可能引 发理论上的高血压症危险，曾报告在盐酸司来吉兰治疗期中有短暂性转氨酶增高。 运动员慎用！ 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。 【儿童用药】 目前尚无儿童用药资料。 【老年患者用药】 参见“用法用量”。 【药物过量】 无过量报告。有报导每日 600 毫克剂量被发现引起严重低血压及运动性激越。盐酸司来吉兰片过量理 论上抑制MAO-A及MAO-B酶，所以症状类似非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂过量(例如嗜睡、眩晕、激 惹、活动过多、不安、严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管萎陷、呼吸抑制、 出汗增加及发热)。无特异性解毒剂。如出现过量表现以对症、支持治疗为主。 【药理毒理】 药理作用 盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，为 B 型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐 剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和 /或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合，“自杀性”抑制MAO活性。MAO可分为A型和B 型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A 占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化 脱胺而降解。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相 对增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。 盐酸司来吉兰片-详细说明书与重点--第2页 盐酸司来吉兰片-详细说明书与重点--第3页 通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制 MAO-B 的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过 其他机制增强多巴胺能神经的功能。如