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第十五章 药物代谢 1、药物代谢概念 2、药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化) 3、药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合) 4、药物的生物转化和药学研究 一、药物代谢反应 药物分子在体内产生化学结构变化的反应和结合反应, 前者称为Ⅰ相反应(phase Ⅰ),包括药物的氧化、还原与水解反应; 后者是指药物由Ⅰ相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应,常称为Ⅱ相反应(phase Ⅱ)。 二、Ⅰ相代谢 1、氧化反应 羟化、 N,O-脱烷基化 氧化脱氨 N,S,P的氧化 醇氧化 醛氧化等 二、Ⅰ相代谢 2、还原反应 醛还原 偶氮还原 硝基还原等 二、Ⅰ相代谢 3、水解反应 酯水解 酰胺水解 环氧化物水解等 三、Ⅱ相代谢 1、葡糖醛酸结合 2、硫酸酯结合 3、乙酰化 3、甲基化 4、甘氨酸结合 5、谷胱甘肽结合等。 四、药物的生物转化和药学研究 1、药物的生物转化对临床合理用药的指导: 药物的口服生物利用度、 合并用药、 给药途径、 解释药物毒副作用 四、药物的生物转化和药学研究 2、药物的生物转化在药物研究中的应用: 前药 硬药 软药对药效的影响 谢谢! * *
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