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一、胆碱受体冲动药
〔一〕乙酰胆碱 〔acetylcholine ,ACh〕
1. M 样作用: 〔1〕心血管系统:
①血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与 EDRF 有关; 与 NA 释放减少有关。
②减慢心率:延缓窦房节自动除极,动作电位延长。
③负性传导:延长房室结和普氏纤维不应期。
④负性肌力:对心房强,对心室弱。
⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩 短
〔2〕胃肠道作用:收缩和频率↑、分泌↑ , 恶心, 呕吐,嗳气,腹痛,排便 等。
〔3〕泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空 ↑
〔4〕眼: 瞳孔缩小、调节痉挛〔近视〕 〔5〕腺体:分泌增加
2、 N 样作用: 〔1〕快乐神经节的 NN 受体
〔2〕快乐肾上腺髓质 NN 受体,肾上腺素释放 〔3〕快乐骨骼肌 NM 受体: 表现肌肉收缩, 甚至
发抖
3、 中枢 :
Ach 不易进入中枢 ,外周给药很少产生中枢作用 〔二〕毛果芸香碱〔pilocarpine 〕, 又称匹鲁卡
品
【药理作用】
1.眼〔eye〕
〔1〕缩瞳
〔2〕降低眼内压
〔3〕调节痉挛
2.腺体〔gland〕
可使腺体分泌增加, 以汗腺、 唾液腺作用最明显。
【临床应用】
〔1〕青光眼 闭角型效果好 ,开角型也可用 1%-2%溶液滴眼后 ,数分钟产生作用, 连续 4—8 小时。
〔2〕虹膜炎 与扩瞳药交替应用
【不良反响】
过量可出现 M 胆碱受体过度快乐病症 ,可用阿托品
对症处理。
二、抗胆碱酯酶药
1.易逆性抗胆碱酯酶药 :新斯的明
【药理作用】【临床用途】
〔1〕快乐骨骼肌作用强 → 重症肌无力
〔2〕快乐胃肠和膀胱平滑肌 → 术后腹气胀和尿潴 留
〔3〕减慢心率,减慢传导 阵发性室上性心动过速
〔4〕NM 胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒 箭毒碱中毒的挽救
【不良反响】
选择性较高 ,副作用小
常见 :恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等 可引起胆碱能危象 〔胆碱能神经过度快乐〕
【禁忌症】
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
2.难逆性胆碱酯酶抑制剂 :有机磷酸酯类
【中毒病症】
1.M 样病症〔轻度中毒〕
〔1〕 瞳孔缩小、视物模糊 ;
〔2〕 腺体分泌增多 ,流涎、 出汗、支气管腺体分 泌;
〔3〕 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁 ;
〔4〕 支气管痉挛、 分泌增加致呼吸困难 ,肺水肿 ;
〔5〕 心动过缓、血压下降;
〔6〕 小便失禁
2.N 样病症〔中度中毒〕
Nm 受体快乐致骨骼肌收缩、 震颤 ,并可导致明显 肌无力和麻痹。
Nn 受体快乐,全部自主神经节快乐,肾上腺髓质释 放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。 3.中枢病症〔重度中毒〕
先快乐后抑制 ,表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐 ; 进而由过度快乐转入抑制 ,出现昏迷 ,并因呼吸中 枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下 降。
【有机磷酸酯类中毒的防治】 1.迅速排解毒物以免继续汲取 ,把患者移开现场 ; 清洗皮肤 ;洗胃;导泻
2.尽快使用解毒药 〔1〕及早、足量、反复地注射阿托品〔阿托品化〕
〔2〕中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。 常
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用的有:氯解磷定、碘解磷定和双复磷。 口诀:
有机磷中毒病症三, 中枢 M 样骨骼肌,挽救用药要 适当, N 样病症解磷定,外周中枢阿托品,早期足
量反复用
三、胆碱受体阻断药
〔一〕 M 胆碱受体阻断药
阿托品〔atropine 〕
【药理作用】
1.心脏作用:
⑴心率:医治量,心率↓;较大剂量,心率↑
⑵房-室传导加快
2.血管作用:
医治量,无明显影响
较大量,扩张皮肤血管,潮红温热,对外周痉挛的 微血管有明显扩张作用〔非抗胆碱作用〕 3.平滑肌作用: 松弛平滑肌。
4.眼睛作用:
〔1〕扩瞳:括约肌松弛,开大肌功能占优势 〔2〕眼内压升高
〔3〕调节麻痹
5.腺体作用:分泌↓。
6.中枢作用:阻断 M2+促进突触前膜释放 ACh.
【临床应用】
1、缓解内脏绞痛
2、虹膜睫状体炎、验光查眼底
3、全麻前给药
4、抗缓慢型心律失常
5、抗感染中毒性休克
6、挽救有机磷农药、 M-R 冲动剂中毒
【不良反响及中毒】 1.小剂量, 轻度心率↓,口干 ,少汗
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