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常用抗菌药物;; 有关术语
抗菌药物 是一类对体内外病原微生物有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素、化学合成药及抗菌中草药
化疗药 是用于抗体内病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞感染的药物
抗菌谱 抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药
抗菌活性 杀菌剂和抑菌剂;化疗指数 半数致死量与半数有效量的比值
天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物
半合成抗生素 保留天然抗生素的主要结构(母核)改造侧连得到新的抗生素 ;;一、喹诺酮类;【常用药物】诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸)等
【作用特点】
1、抗菌谱广且作用强
对Gˉ菌---大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球菌强
对G+菌---金葡菌、肺炎双球菌等也有效
对厌氧 菌、支原体、军团菌及结核分支杆菌也有较强疗效
;2、与其他抗生素无交叉耐药
3、多数品种为口服制剂,使用方便,T1/2长服药次数减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎
[抗菌机制] 抑制细菌DNA回旋酶的作用,阻碍DNA
复制,导致细菌死亡。
;【不良反应】
●消化道反应
●中枢反应
●过敏反应
●骨关节肿胀、骨关节病及肌腱炎,小儿(12岁以下)和孕妇禁用
;常用药物比较
诺氟沙星----尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系感染或皮肤、软组织、肺组织感染0.2-0.4g Tid
环丙沙星—用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨 关节及皮肤感染 0.25g Bid
氧氟沙星---对结核杆菌活性高 0.1—0.3g Tid
左氧氟沙星– 对厌氧菌作用强大、对支原体、军团菌、衣原体、结核杆菌有杀灭作用,是不良反应最小者
;二 、 磺胺类和甲氧苄定
;【抗菌作用及机制】
抗菌范围广,对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用(溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强;对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,SMZ对伤寒杆菌,SD-Ag对绿脓杆菌有效。
磺胺类抑制二氢叶酸合成酶,从而影响核酸合成抑制细菌生长繁殖。
甲氧苄定抑制二氢叶酸还原酶使四氢叶酸受阻从而影响核酸合成,与磺??类合用对细菌叶酸合成起到双重阻断作用而杀菌。;1、SD(磺胺嘧啶) 结合率低,易透过血脑屏障脑脊液浓度高流脑首选。
2、SMZ(磺胺甲恶唑) 尿中浓度高,与TMP组成复方新诺明(SMZco),治疗 泌尿系、呼吸道感染。2片 Bid 早晚饭后服用
3、外用药---SML对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌几破伤风杆菌有效,用于大面积创伤及烧伤后的感染
;【不良反应】
●肾毒性 尿液呈酸性出现结晶尿 SD常见
●过敏反应 磺胺类药物之间有交叉过敏反应
●造血系统损害 粒细胞、血小板减少、再障
●肝损害 严重者急性肝坏死
;[作用及应用]
1、抗阿米巴原虫 治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病 0.4-0.6g Tid
2、抗滴虫 对阴道滴虫有杀灭作用,阴道毛滴虫感染首选 塞入阴道内,7-10天为1疗程
3、抗厌氧菌 用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血症。 0.2-0.4g Tid
;;;;;【不良反应及防治】
①过敏反应,可引起休克,抢救药肾上腺素。作皮试(初次、3天以上未接触、换批号)。
② 青霉素脑病中枢神经系统刺激症状如头疼、惊厥、昏迷。
③赫氏反应 ④其他 大剂量高血钾、钠,肌注疼痛用钠盐可减轻。
;;;;;;;(二)新大环内酯类特点
? 药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素
? 抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作用,
对非结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、
皮肤软组织感染及对青霉素过敏的敏感菌感染。
克拉霉素还用于幽门螺杆菌感染
药代特点:吸收良好,组织浓度高,半减期长
不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低
服药方便,每日1次或2次
;;;;3、阿米卡星 对绿脓杆菌有效,不易耐药,用于耐庆大霉素的绿脓杆菌及耐青霉素的金葡菌感染,目前为本类作用最强者,耳毒性多见。
4、大观霉素 在尿中浓度高,主要用于对青霉素过敏的淋病
;;[常用药物]
米诺环素(二甲胺四环素、美满霉素) 为长效高效半合成四环素类,口服吸收迅速,吸收不受食物影响脂溶性高,T1/2约13小时。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织(痤疮等)、五官科感染。
肾功不全慎用。成人首次0.2g,以后qd或Bid 0.1g
多西环素(强力霉素、脱氧土霉素) 人工半合成四环素类,T1/2约20小时。主要用于G+球菌和G-杆菌引起的呼吸道感染如老年慢性气管炎
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