量效关系与竞争性拮抗课件.pptVIP

药物的量效关系与竞争性拮抗Dose-effect relationship andcompetitive antagonist（离体回肠法）张 政中南大学药学院药理学系 一、实验目的1.　观察不同剂量ACh对离体回肠平滑肌的作用2.　观察阿托品对乙酰胆碱的拮抗效应与特点，加深对激动药、拮抗药、量效关系和竞争性拮抗的理解3.　了解离体肠实验方法 药物作用的量效关系曲 线 激动药拮抗药竞争性拮抗非竞争性拮抗 竞争性拮抗激动药浓度竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲线平行右移，但最大效应不变 非竞争性拮抗激动药浓度非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与?1受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低 二、实验原理　乙酰胆碱为M胆碱受体激动药，能激动回肠平滑肌上的M胆碱受体，使肠段收缩。阿托品为胆碱受体拮抗药，能竞争性拮抗乙酰胆碱对回肠平滑肌M胆碱受体的激动作用 三、实验对象: 豚鼠实验器材:BL－410分析系统，机械电换能器，恒温浴槽，超级恒温水浴器，通气钩，小镊子，剪刀，培养皿，小烧杯，1ml注射器，台氏液药品:乙酰胆碱：10 mol/L、10 mol/L、10 mol/L、10 mol/L、10 mol/L-5-4-3