外周神经系统药物课件.pptVIP

二、α2受体激动剂可乐定（clonidine hydrochloride） 可乐定为2-氨基咪唑啉类α2受体激动剂，在生理pH条件下有相当一部分未被离子化，易于进入中枢神经系统，作用于中枢α2受体。 临床用途：用于治疗中度高血压，对原发性高血压疗效较好。还具有中枢镇静和镇痛作用，可治疗多动症及用于阿片成瘾者的戒毒。因其能降低眼压，也用于治疗开角型青光眼。 三、选择性b受体激动剂 b1-和b2-受体激动剂：平喘的同时带来心脏毒性，副反应大 b1-受体激动剂：强心药 b2-受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床主要用于平喘。 N上取代基对a-和b-受体效应的相对强弱有显著影响。使b-效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环戊基。 1.选择性b1受体激动剂多巴酚丁胺 Dobutamine S(-)：?1、b1-受体激动剂 R(+)：?1-受体阻断剂，弱b1-受体激动活性 外消旋体：b1-激动效应。 Dobutamine易被COMT代谢失活，作用时间短，不能口服。 强心药，主要用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭。 2.选择性b2受体激动剂 沙丁胺醇 Salbutamol 马布特罗 Mabuterol 瑞普特罗 Reproterol 利托君 Ritodrine b2-受体激动剂前药 比托特罗 Bitolterol 可尔特罗 Colter