263S02B药物化学教学大纲_2007-02-14.docxVIP

药物化学（Pharmaceutical Chemistry） 一、课程说明 课程编号：263S02B 学 分 数： 3.0 总 学 时： 51 学时分配：讲课 34+自主学习 17 适用专业：应用化学 先修课程：无机化学、有机化学、生物化学二、教学目的和任务 通过本课程的学习，使学生掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系， 体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。 三、课程教学的基本内容及学时分配 1、绪论（2 学时） 掌握药物化学的研究对象、内容、任务和目标。了解药物化学的发展史以及新药研究开发的程序2、药物代谢（2 学时） 熟悉药物在体内代谢的化学变化类型。 了解药物在体内的吸收、分布和排泄过程。 3、麻醉药（2 学时） 掌握麻醉药的分类。 掌握代表药物盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因和氯唑沙宗的化学名、结构、理化性质及用途。 了解麻醉药的构效关系。 4、镇静、催眠、抗焦虑和抗癫痫药（3 学时） 掌握镇静催眠药、抗焦虑和抗癫痫药的类型。 掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、阿普唑仑和苯妥英钠的化学名、结构、理化性质及用途。熟悉巴比妥类药物和苯并氮卓类药物的构效关系和体内代谢。 5、神经-精神病治疗药（2 学时） 掌握抗精神失常药的类型。 掌握代表药物盐酸氯丙嗪、奋乃静和泰尔登的化学名、结构、理化性质及用途。了解吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展和现状。 6、解热镇痛药和镇痛药（4 学时） 掌握解热镇痛药、镇痛药和非甾抗炎药的结构类型。 掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、安乃近、吲哚美辛和布洛芬的化学名、结构、理化性质和用途。 了解解热镇痛药、非甾抗炎药和抗痛风药的发展和现状。 7、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药（3 学时） 掌握拟肾上腺素药和抗肾上腺素药物的结构类型。 掌握代表药物肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、硫酸沙丁胺醇、阿替洛尔等的结构、理化性质及用途。 了解拟肾上腺素药和β受体阻断剂的构效关系及发展。 8、拟胆碱药和抗胆碱药（3 学时） 掌握拟胆碱和抗胆碱药物的类型。 掌握代表药物溴新斯的明、碘解磷定等的化学名、结构、理化性质及用途。 9、心血管药物（3 学时） 掌握代表药物盐酸美西律等的结构、作用特点和用途。了解氟伐他汀、氯沙坦、地高辛的结构和用途。 了解各类心血管药物的进展。 10、抗过敏药和抗溃疡药（3 学时） 掌握组胺 H 受体拮抗剂和组胺H 受体拮抗剂得结构类型。 1 2 掌握代表药物马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、西咪替丁、盐酸雷尼替丁和奥美拉唑的化学名、结构、理化性质及用途。 了解经典组胺 H 受体拮抗剂的发展和构效关系。 1 11、抗寄生虫药（2 学时） 掌握驱肠虫病及抗疟疾病的结构类型。 掌握代表药物盐酸左旋咪唑、吡喹酮和伯氨喹的化学名、结构、理化性质及用途。熟悉青蒿素的结构、理化性质及用途。 了解抗寄生虫药物、抗疟药物的发展和现状。 12、抗菌药和抗病毒药（4 学时） 掌握代表药物氟康唑等的化学名、结构、理化性质及用途。 熟悉喹诺酮类抗菌药的结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点及发展。了解磺胺类抗菌药、抗结核药的发展、现状和构效关系。 了解抗真菌药和抗病毒药的发展和现状。 13、抗肿瘤药（4 学时） 掌握抗肿瘤药的类别。 掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤等的化学名、结构、理化性质及用途。 了解紫杉醇、长春碱和喜树碱的机构和用途。了解抗肿瘤药物的发展、现状和天然抗肿瘤药物。 14、抗生素（4 学时） 掌握抗生素类药物的类别。 掌握代表药物青霉素、头孢霉素、红霉素、氯霉素的化学名、结构、理化性质及用途。熟悉β -内酰胺类抗生素的构效关系。 熟悉β -内酰胺类抗生素、四环素、氨基糖苷类、大环内酯类药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系。 了解β -内酰胺类抗生素、四环素、氨基糖苷类、大环内酯类药物的发展及现状。15、维生素和辅酶（2 学时） 掌握维生素的分类。 掌握维生素 A、维生素 B2、维生素 C（抗坏血酸）、维生素 E 和维生素 K 的化学名、结构、理化性质和用途。 了解维生素 A 和维生素 C 的立体异构。 16、激素（4 学时） 掌握甾体药物的类型。 掌握代表药物甲睾酮、黄体酮和米非司酮的结构、理化性质及用途。 了解雄激素、雌激素、孕激素和糖皮质激素药物的发展和现状以及糖皮质激素类药物的构效关系。 17、机动（4 学时） 四、教学方法 本课程主要内容以课堂主讲和实验为主，同时结合课堂讨论、自主学习等方式。五、考