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一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法.pdfVIP

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  • 2023-04-23 发布于北京
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一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法.pdf

    本发明涉及一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，该方法利用5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪，在水中经过反应生产1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪，再经过Boc保护和加氢催化还原得到目标产物4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明步骤1使用水作为单一溶剂，未使用任何酸为催化剂，反应结束后，无需经过繁琐的共沸蒸馏，仅通过过滤分离，无需经过进一步处理，直接进行下步反应，步骤2使用酸调节pH4～7，再过滤对除杂效果非常明显；步骤3严格控制多个工艺参数，避免偶氮中间体杂

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113968828 A (43)申请公布日 2022.01.25 (21)申请号 202111451087.0 (22)申请日 2021.12.01 (71)申请人 安徽皓元药业有限公司

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