第二十章药物制剂新技术.pptVIP

第二十章 药物制剂新技术 三、缓释、控释制剂的处方设计 （一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素： 1、药物的剂量大小，0.5-1.0g，不宜太大。 2、在胃肠液中的稳定性。 3、pKa、解离度、分配系数和水溶性（溶解度）：不解离（分子型）、分配系数大、脂溶性大，易吸收，溶解度 ＞ 0.1mg/ml，可行。 第二十章 药物制剂新技术 4、生物半衰期：1小时或 24小时不适宜 一般：在胃中2-3小时 小肠段4-6小时，在胃肠道的运行时间为8～12。 5、代谢：在吸收前有代谢的药物，制成缓释剂型生物利用度会降低，因为每次释放小剂星，不能饱和机体的消除机制。 6、在体内吸收，有特定吸收部位的药物B2、铁。如左旋多巴，制成缓释制剂，在肠道十二指肠部位脱羧酶的作用下，代谢程度增加。 第二十章 药物制剂新技术 (2)载体材料保证了药物的高度分散性：当药物分散在载体材料中，由于高度分散的药物被足够的载体材料分子包围，使药物分子不易形成聚集体，故保证了药物的高度分散性，加快药物的溶出与吸收。 (3)载体材料对药物有抑晶性：药物和载体材料(如PVP)在溶剂蒸发过程中，由于氢键作用、络合作用或粘度增大，载体材料能抑制药物晶核的形成及成长，使药物成为非结晶性无定形状态分散于载体材料中，得共沉淀物。 第二十章 药物制剂新技术 (二)缓释原理 药物采用疏水或脂质类载体材料，制成