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吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用.pdfVIP

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  • 2023-04-25 发布于北京
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吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用.pdf

    本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114057630 A (43)申请公布日 2022.02.18 (21)申请号 202111588533.2 A61K 31/44 (2006.01)

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