一种米库氯铵中间体的合成方法.pdfVIP

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2023-04-25 发布于北京
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一种米库氯铵中间体的合成方法.pdf

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本发明公开了一种米库氯铵中间体6,7‑二甲氧基‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苄基)‑3,4‑二氢异喹啉的合成方法，属于有机合成技术领域；本发明的技术方案使用EDCI作为脱水剂，使3,4,5‑三甲氧基苯乙酸与3,4‑二甲氧基苯乙胺在0‑30℃下高效脱水，接着在0‑30℃下以三氟甲磺酸酐和2‑氟吡啶对制得的酰胺进行高效环合得产物；本发明提供的技术方案在0‑30℃下反应，既可避免高温回流反应对不稳定原料3,4‑二甲氧基苯乙胺的破坏，也可避免高温回流的高能耗及对生产安全的威胁；同时，本发明的合成方法步骤少

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114057642 A (43)申请公布日 2022.02.18 (21)申请号 202111513745.4 (22)申请日 2021.12.10 (71)申请人广东嘉博制药有限公司