人卫七药剂学表面活性剂剖析.pptxVIP

人卫七药剂学表面活性剂剖析;1. 掌握掌握表面活性剂的概念、结构特征、分类、物理化学性质； 2. 熟练表面活性剂对药物吸收的影响；表面活性剂的应用；。 3.了解表面活性剂的吸附性；表面活性剂的毒性、刺激性和生物降解。;第一节 概述;两亲结构; (1) 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。 (2) 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 (3) 当表面活性剂浓度低时，降低表面张力很显著，它的表面活性越强。 ;表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。;表面活性剂在溶液表面的吸附;根据分子组成特点和剂型基团的解离性质： 一、离子表面活性剂 （一） 阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物，胆酸盐 （二）阳离子表面活性剂：季铵化物、新洁尔灭 （三）两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型 二、非离子表面活性剂 （一）脂肪酸甘油酯 （二）多元醇型 （三）聚氧乙烯型 （四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 ;;一、离子表面活性剂;2、硫酸化物 ① 通式：R·O·SO3-M+ ② 分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠) 。 ③ 性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④ 应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 ;3、磺酸化物 ① 通式：R·SO3-M+ ② 分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③ 性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④ 应用： 黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。;1.结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。 3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。 4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) ;阳离子表面活性剂;分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。 卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料； 氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。 性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。 ;1. 结构组成 ① 亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ② 亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③ 亲水基和亲油基以酯键、醚键结合 2. 性质： 毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、注射制剂。;（一）脂肪酸甘油酯 种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB为3~4。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。 ;（二）多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯 种类：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖， HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。;2.脂肪酸山梨坦（司盘类 Span） ;3. 聚山梨酯 ( 吐温 Tween);1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij） 通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH 品种： Myrij-45 Myrij-49 Myrij-51 Myrij -52 Myrij-53 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;2. 聚氧乙烯脂肪醇醚 通式：R·O·(CH2O CH2)nH 产品: （1）苄泽类(Brij)，如Brij-30 、Brij-35，作O/W乳化剂。 （2）西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂或挥发油增溶剂。 （3）平平加O(perogol O) （4）埃莫尔弗(emlphor) 易溶于水和醇及多种有机溶剂， HLB为12~18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;又泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克 (Plu