化学治疗B内酰胺类抗菌素药理学临.pptxVIP

化学治疗B内酰胺类抗菌素药理学临第1页/共28页第2页/共28页第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制一、β-内酰胺类抗生素分类（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类1、窄谱青霉素类2、耐酶青霉素类3、广谱青霉素类4、抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类5、抗革兰阴性菌青霉素类第3页/共28页（二）头狍菌素类1、第一代头狍菌素类2、第一代头狍菌素类3、第一代头狍菌素类4、第一代头狍菌素类（三）其他β-内酰胺类：碳青霉烯类、头霉素类、氧头狍烯类、单环β-内酰胺类（四）β-内酰胺酶抑制药：棒酸和舒巴坦类（五）β-内酰胺类抗生素的复方制剂第4页/共28页二、抗菌作用机制 作用于细菌菌体的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，释放细菌的自溶酶使细菌溶解 PBPs 存在于细菌胞浆膜上的蛋白。占膜蛋白的1%。分为两大类：一类大分子量（60000-140000）具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。另一类小分子量（4000-5000）具有羧肽酶活性，与细胞细菌分裂和形态维持有关。 哺乳动物细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对任何动物的毒性很小。第5页/共28页三、耐药机制1、产生水解酶： 耐β-内酰胺类抗生素细菌产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺环水解裂开，从而失去抗菌活性。2、与药物结合： β-内酰胺酶可与β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物停留在胞浆膜外