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内脏系统药物药理;第二十五章 抗心绞痛药;2. 特点:;3、病因:
1)冠状动脉粥样硬化致管腔狭窄大于管腔横切面积的75%以上(绝大多数病人);
2)冠状动脉痉挛伴有或不伴有冠状动脉粥样硬化(其次); 3)冠状动脉微血管病变;冠状动脉炎症和梅毒、风湿、先天性畸形;非冠状动脉病变如肥厚性心肌病,严重主动脉瓣狭窄、关闭不全;甲亢;严重贫血(少数)。 ;4、发生机制:
心肌缺血、缺氧——代谢不全的酸性产物(如乳酸、丙酮酸、磷酸等)或多肽类(腺苷、缓激肽、组胺与5-羟色胺等)以及氢离子、钾离子物质堆积——刺激心脏局部神经末梢——传至大脑,产生痛觉。;作用机制;药物分类:
(1)硝酸酯类:硝酸甘油
(2)? 受体阻断药:普萘洛尔
(3)钙拮抗药:硝苯地平;硝酸甘油;1. 扩张外周血管,改变血流动力学
舒张静脉→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓;
舒张大冠状动脉 →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
2. 改变心肌血流分布,改善缺血区供血
①增加心内膜下血供
②选择性扩张心外膜较大输送血管
③开放侧支循环
④增加缺血区血供
3. 抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成;;扩张血管作用机制;;体内过程
舌下含服:口腔黏膜吸收—生物利用度80%(口服10%),且可避免“首关消除”
不同类型心绞痛选用不同制剂。
【临床应用】
各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴;
急性心肌梗塞:早期应用
CHF:急性(静脉给药),慢性(长效制剂+强心药);局 部
;β受体阻断药;β-受体阻断药;钙拮抗药的抗心绞痛作用;钙拮抗药的临床应用;联合用药;表32-1 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应;第二十二章抗动脉粥样硬化药;动脉粥样硬化;;治疗原则;第一节 调血脂药;I.洛伐他汀;[药理作用及机制]; 作用机制 ;第29页/共44页;2.非调脂作用;[体内过程]无活性内酯——有活性
2-4小时达高峰,主要分布于肝脏,
t ? 3h;主要经胆汁排泄。
[应用]
1.各种原发性高胆固醇血症
(伴LDL升高)IIa型——疗效较好
其次,IIb、III、混合型,
2.继发性高胆固醇血症
;[不良反应]
胃肠道反应;转氨酶升高;
一过性磷酸肌酸激酶(CPK)增高。
不与吉非贝齐合用,以避免发生横纹肌溶解
不用于孕妇、哺乳期妇女;II.普伐他汀;胆汁酸螯合树脂;
7a-羟化酶
胆固醇 胆汁酸;[应用]
治疗IIa、IIb型
合用其它药,与HMG-CoA抑制剂、普罗布考
[不良反应]
较多胃肠道不适、便秘
长期:干扰镁、铁、锌、脂溶性维生素及叶酸的吸收;大剂量发生脂肪痢
II.考来替泊(降胆宁)同考来烯胺;苯氧酸类;吉非贝齐:(5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸)
[药理作用与机制]
增加脂蛋白脂酶的活性,抑制肝脏甘油三酯的水解,减少肝脏甘油三酯的合成。
抑制肝脏VLDL合成和增加apoB(载脂蛋白)的清除,降低VLDL
还有抗血小板聚集、降低血液粘稠度等作用;[应用]
治疗以TG、VLDL升高为主的高血脂症,IIb、III、IV型
对家族性高乳糜微粒血症、LDL升高的患者无效
[不良反应]
恶心、腹泻
一过性转氨酶升高,尿氮增高
孕妇、哺乳妇女、胆石症禁用,小儿慎用
[药物相互作用]轻度升高血糖;烟酸类;[临床应用]除I型外的各型高血脂,V型是首选。
与胆汁酸合用,可提高疗效
[不良反应]
面部潮红、瘙痒;恶心、呕吐
大剂量:肝功异常,血糖升高,高尿酸。
[禁忌]痛风、溃疡、活动型肝炎、II型糖尿病、孕妇。慎与HMGCoA还原酶抑制剂合用。;阿莫西司(烟酸的异构体);第二节 其他抗动脉粥样硬化药;感谢您的欣赏
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