内脏系统药物药理.pptxVIP

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内脏系统药物药理;第二十五章 抗心绞痛药;2. 特点:;3、病因: 1)冠状动脉粥样硬化致管腔狭窄大于管腔横切面积的75%以上(绝大多数病人); 2)冠状动脉痉挛伴有或不伴有冠状动脉粥样硬化(其次);    3)冠状动脉微血管病变;冠状动脉炎症和梅毒、风湿、先天性畸形;非冠状动脉病变如肥厚性心肌病,严重主动脉瓣狭窄、关闭不全;甲亢;严重贫血(少数)。 ;4、发生机制: 心肌缺血、缺氧——代谢不全的酸性产物(如乳酸、丙酮酸、磷酸等)或多肽类(腺苷、缓激肽、组胺与5-羟色胺等)以及氢离子、钾离子物质堆积——刺激心脏局部神经末梢——传至大脑,产生痛觉。;作用机制;药物分类: (1)硝酸酯类:硝酸甘油 (2)? 受体阻断药:普萘洛尔 (3)钙拮抗药:硝苯地平;硝酸甘油;1. 扩张外周血管,改变血流动力学 舒张静脉→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓; 舒张大冠状动脉 →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓ 2. 改变心肌血流分布,改善缺血区供血 ①增加心内膜下血供 ②选择性扩张心外膜较大输送血管 ③开放侧支循环 ④增加缺血区血供 3. 抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成;;扩张血管作用机制;;体内过程 舌下含服:口腔黏膜吸收—生物利用度80%(口服10%),且可避免“首关消除” 不同类型心绞痛选用不同制剂。 【临床应用】 各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴; 急性心肌梗塞:早期应用 CHF:急性(静脉给药),慢性(长效制剂+强心药);局 部 ;β受体阻断药;β-受体阻断药;钙拮抗药的抗心绞痛作用;钙拮抗药的临床应用;联合用药;表32-1 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应;第二十二章 抗动脉粥样硬化药;动脉粥样硬化;;治疗原则;第一节 调血脂药;I.洛伐他汀;[药理作用及机制]; 作用机制 ;第29页/共44页;2.非调脂作用;[体内过程]无活性内酯——有活性 2-4小时达高峰,主要分布于肝脏, t ? 3h;主要经胆汁排泄。 [应用] 1.各种原发性高胆固醇血症 (伴LDL升高)IIa型——疗效较好 其次,IIb、III、混合型, 2.继发性高胆固醇血症 ;[不良反应] 胃肠道反应;转氨酶升高; 一过性磷酸肌酸激酶(CPK)增高。 不与吉非贝齐合用,以避免发生横纹肌溶解 不用于孕妇、哺乳期妇女;II.普伐他汀;胆汁酸螯合树脂; 7a-羟化酶 胆固醇 胆汁酸;[应用] 治疗IIa、IIb型 合用其它药,与HMG-CoA抑制剂、普罗布考 [不良反应] 较多胃肠道不适、便秘 长期:干扰镁、铁、锌、脂溶性维生素及叶酸的吸收;大剂量发生脂肪痢 II.考来替泊(降胆宁)同考来烯胺;苯氧酸类;吉非贝齐:(5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸) [药理作用与机制] 增加脂蛋白脂酶的活性,抑制肝脏甘油三酯的水解,减少肝脏甘油三酯的合成。 抑制肝脏VLDL合成和增加apoB(载脂蛋白)的清除,降低VLDL 还有抗血小板聚集、降低血液粘稠度等作用;[应用] 治疗以TG、VLDL升高为主的高血脂症,IIb、III、IV型 对家族性高乳糜微粒血症、LDL升高的患者无效 [不良反应] 恶心、腹泻 一过性转氨酶升高,尿氮增高 孕妇、哺乳妇女、胆石症禁用,小儿慎用 [药物相互作用]轻度升高血糖;烟酸类;[临床应用]除I型外的各型高血脂,V型是首选。 与胆汁酸合用,可提高疗效 [不良反应] 面部潮红、瘙痒;恶心、呕吐 大剂量:肝功异常,血糖升高,高尿酸。 [禁忌]痛风、溃疡、活动型肝炎、II型糖尿病、孕妇。慎与HMGCoA还原酶抑制剂合用。;阿莫西司(烟酸的异构体);第二节 其他抗动脉粥样硬化药;感谢您的欣赏

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