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第四节 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 不良反应 1. 耳毒性：损害第8对脑神经，包括前庭和耳蜗 ①前庭神经损害：眩晕、头昏、共济失调； ②耳蜗神经损害：耳鸣、听力下降、甚至耳聋； 2. 肾毒性：蛋白尿，管型尿等 3.神经肌肉阻滞：可用新斯的明解救 4.过敏 第四节 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 链霉素，治疗鼠疫和兔热病的首选药 庆大霉素，本类代表，G-感染的首选药 卡那霉素，毒性及耐药菌多见 妥布霉素，对绿脓杆菌作用强大 阿米卡星，抗菌谱本类最广 替奈米星，对多种氨基糖苷类钝化酶稳定 新霉素，毒性最大 大观霉素，对淋球菌有特效 第四节 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 二.多粘菌素类 多粘菌素B 1.其NH4+能与细菌PO43-结合，细菌胞膜透性↑ 磷酸盐、核苷酸等外漏 2.慢效杀菌，繁殖期、静止期的G-杆菌均有效 3.对铜绿假单胞菌有效 4.毒性大，肾损害严重，神经系统损害 5.局部应用：眼、耳、皮肤、粘膜、肠道 第五节 四环素类及氯霉素类 一、四环素类 第五节 四环素类及氯霉素类 1.天然四环素 四环素 土霉素 金霉素 ①快速抑菌药，低浓度抑菌，高浓度杀菌 ②与30S亚基结合，抑制蛋白质合成 ③耐药性严重，同类有交叉 ④广谱，尤用于立克次体，支原体，衣原体感染 ⑤二重感染是本类药物的严重不良反应 ⑥影响骨、牙钙沉积，孕、哺乳妇女和8岁下禁用 2.半合成四环素 多西环素 米诺环素 二.氯霉素 第五节 四环素类及氯霉素类 第五节 四环素类及氯霉素类 氯霉素 1.广谱抗生素，快效抑菌药，高浓度杀菌 2. 与50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成 3.主要用于伤寒、副伤寒、立克次体病 4. 局部可用于眼、耳部浅表感染 5.抑制骨髓造血功能是其最严重不良反应 可逆 不可逆（再生障碍性贫血） 6.灰婴综合症：吐奶、面色紫灰、呼吸衰竭 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 一 喹诺酮类药 二 磺胺类药 三 其他合成抗菌药 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路、肠道感染 第三代：氟喹诺酮类（氟哌酸, 氟嗪酸,甲氟哌酸 环丙氟哌酸等） 口服吸收好，广谱， 杀菌强，与其他药 无交叉耐药，不良反应少。 DNA回旋酶 DNA回旋酶 ATP ADP 负超螺旋 正超螺旋 喹诺酮类抗菌药抗菌机制 (-) (-) (+) (-) (-) (-) DNA拓扑异构酶IV 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 抗菌作用 抗菌谱广，杀菌 1.抗G-菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌 伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌 （环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）。 2.抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟强） 部分药对结核杆菌、支、衣原体及厌氧菌有效 耐药机制 1.细菌DNA回旋酶染色体突变 2.膜结构改变，通透性降低 3.细菌体内药物泵出系统将药物排出 人工合成抗菌药 临床应用 1.泌尿生殖道感染 环丙、加替、氧氟沙星与β-内酰类同为首选 用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎； 环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药； 对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。 2.呼吸系统感染 左氧、莫西、加替沙星与万古霉素合用，首选 用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌感染。 替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎 嗜肺军团菌引起的军团病。 人工合成抗菌药 3.肠道感染与伤寒 首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，以及 鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎； 对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类 或头孢曲松，替代氯霉素。 4.革兰阴性菌引起的骨、关节感染。 5.皮肤、软组织感染和眼、耳鼻喉及创面感染等 6.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病 人工合成抗菌药 不良反应 1.胃肠道反应，可耐受 2.中枢神经系统毒性，失眠，头痛等，可诱发癫痫 不宜用于有精神病或癫痫病病史者。 3.皮肤反应和光敏反应：皮疹，瘙痒，重者糜烂 4.软骨损害：不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女 5.可产生结晶尿，碱性尿中更易产生 人工合成抗菌药 诺氟沙星（氟哌酸） 1