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本发明公开了一种布美诺肽的固相合成方法,属于多肽合成领域。该方法选用WangResin从碳端到氮端依次按照顺序偶联所有氨基酸,固相合成全保护布美诺肽;采用四(三苯基膦)钯作为催化剂,选择性脱除Lys和Asp的侧链保护基;在偶联剂存在条件下进行树脂上环化;在裂解剂存在条件下,将肽树脂裂解及侧链脱保护得到布美诺肽粗肽。本发明避免了液相方式成环时所发生的分子间偶联,最终目标肽纯度达到90%以上,纯化总收率达到55%以上,精肽纯度达到99%以上。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114349827 A
(43)申请公布日 2022.04.15
(21)申请号 202111668504.7 C07K 1/06 (2006.01)
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