d第十六章解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptxVIP

; 概念 历史回忆 作用机制 药理作用 不良反响 药物分类;一、概念;解热镇痛抗炎药的各种剂型;二、历史回忆;1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了 ?塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 ?罗非昔布——默沙东公司的万络 2004年9月：因患者服用选择性COX-2抑制剂--万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络。 ;三、★作用机制;前列腺素〔prostaglandin， PG〕;PGs具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PGs参与炎症反响，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 PGs合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。; COX〔环氧酶〕;COX-1： 固有型，存在于体内大多组织和细胞，如血管、胃肠粘膜、血小板、肾脏等，参与保护消化道粘膜、调节血小板聚集、调节血管阻力和肾血流量分布等。 COX-2： 诱导型，各种炎性刺激均可诱导组织表达COX-2，增加PGs的合成。 ;12;多数NSAIDs与AA竞争环氧酶的活性部位，阿司匹林使环氧酶发生不可逆变化而抑制酶活性。;结构性COX-1;NSAIDs对COX-1和 COX-2不