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本发明提供了用于制备奥希替尼或其盐,特别是奥希替尼甲磺酸盐的改进工艺和方法。本发明提供的改进的方法消除了分离不稳定的式(III)苯胺中间体的必要性,并能够直接偶联形成式(II)的酰胺产物:本发明适合大规模生产,避免了不稳定中间体的分离,从而提供了高收率和高纯度的奥希替尼或其甲磺酸盐。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114634484 A
(43)申请公布日 2022.06.17
(21)申请号 202111521419.8
(22)申请日 2021.12.13
(30)优先权数据
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