第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药演示文稿.pptVIP

1.1 新斯的明(neostigmine) 人工合成品，具有季胺基团 [体内过程] 1、不易通过血脑屏障，无中枢作用；不易透过角膜，对眼睛无明显作用。 现在是30页\一共有62页\编辑于星期五 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h3、在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排 现在是31页\一共有62页\编辑于星期五 [作用机制] 1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用 2、直接激动N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach 现在是32页\一共有62页\编辑于星期五 [药理作用] 1、对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，+，收缩 2、对骨骼肌的兴奋作用最强 抗AChE；直接与N2-R结合，+ 3、对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用最弱，- 现在是33页\一共有62页\编辑于星期五 [临床应用] 1、重症肌无力：自身免疫性疾病，缓解 2、术后腹胀气和尿潴留：增加肠蠕动及膀胱张力 3、阵发性室上性心动过速：不是首选 4、肌松药解毒：筒箭毒碱 现在是34页\一共有62页\编辑于星期五 [不良反应] 1、治疗量时副作用小 2、过量时胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、