宁夏大学《药理学》课件-第10章解热镇痛药.pptxVIP

第十章 解热镇痛抗风湿药 第一节、概述 解热镇痛抗风湿药是一类具有解热、镇痛，且大多数兼有抗炎、抗风湿作用的药物。虽然它们在化学结构上各异，但都能抑制体内前列腺素(PG)的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于有抗炎作用，且与糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药。;一、解热镇痛药发展史 1750年：柳树皮治疗“发热”取得成功，柳树皮苦味苷——名为“水杨苷” 1838年：从水杨苷制成水杨酸 1860年：用酚合成水杨酸 1875年：水杨酸钠成功用于治疗风湿热 1899年：阿司匹林（乙酰水杨酸）上市 20世纪：全人工合成时代。吡唑酮类、灭酸类、吲哚类和丙酸类解热镇痛药相继问世 。 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂（COX-2 抑制剂）的发展，将本类药物的研究推向了一个新的高潮。;二、解热作用 本类药物可降低发热动物的体温，对正常体温无影响，发热是由于病原体及其毒素刺激中枢粒细胞，使它产生与释放内热源，进入中枢神经系统，作用于丘脑下部，促进合成与释放前列腺素E（PGE），使体温调定点高于正常体温之上，因而产热增加而散热减少，导致发热，而本类药物可抑制前列腺素合成酶（环加氧酶），减少下丘脑前部神经原合成前列腺素，使升高的体温调定点复原，使体温恢复正常。; 感染原和细菌内毒素等外源性致热源