Tau蛋白可视化PROTAC降解化合物及其制备方法和应用.pdfVIP

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2023-05-15 发布于四川
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Tau蛋白可视化PROTAC降解化合物及其制备方法和应用.pdf

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本发明提供一类Tau蛋白可视化PROTAC降解化合物及其制备方法和应用，该类化合物是将E3连接酶配体先与linker缩合制备出中间体，再与靶头探针分子相连后得到的，在靶头选取上不仅保留靶头小分子与Tau蛋白的选择性结合作用，还赋予了其产生近红外荧光的全新功能，以使得目标化合物在与Tau蛋白结合时，除了发挥靶向降解Tau蛋白的功能，还能发出可检测的近红外荧光，从而使Tau蛋白的降解过程可视化；D‑12与D‑16均表现出了与p‑Tau减少相似的荧光趋势，实现了可视化的设计，有望对蛋白降解进程进行更为

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114736264 A (43)申请公布日 2022.07.12 (21)申请号 202210387786.1 C07D 401/04 (2006.01)