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本发明提出一种小分子HER2抑制剂的制备工艺,其采用市售易得的3‑碘‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺为起始物料,经烷基化、羰基化、酰基化、脱保护、环合及酰基化反应合成,从而得到目标产物式1所示化合物。本发明整个制备工艺无特殊反应类型和特殊反应条件,反应条件温和、反应步骤少,每步反应产率都较高,且后处理简单,大多使用萃取洗涤和重结晶的方式,未使用柱层析的纯化方式,可适用于工业化大生产的操作中。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 114736207 B
(45)授权公告日 2023.03.31
(21)申请号 202210470505.9 (51)Int.Cl.
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