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9
计划课时
4
实授课时
4
本章名称
拟胆碱和抗胆碱药
教 具
教材
教学目的
1.解释硫酸阿托品、溴新斯的明、碘解磷定、硝酸毛果芸香碱的稳定性。
2.学会从结构上推导阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱性质的异同。
教学要求
1.掌握药物硫酸阿托品结构特点、理化性质及应用。
2.熟悉药物硝酸毛果芸香碱结构特点,理化性质。
3.了解氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱结构特点,理化性质。
内容摘要
1.直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱
2.抗胆碱酯酶药 溴新斯的明
3.胆碱酯酶复活剂 碘解磷定
4.直接作用于胆碱受体的抗胆碱药 硫酸阿托品、氢溴酸山茛菪碱
教学方法
重点讲授,比较总结
重 点
难 点
及处置
重点:硫酸阿托品
难点:维它立反应
处置:提前先做实验 → 剖析实验 → 得出结论
课外学习指导
及作业
1.碘解磷定为何忌与碱性药物配伍?应如何保存碘解磷定?
2.硫酸阿托品有何特征反应?何谓维它立反应?
3.比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的碱性的强弱,并用化学方法区别它们。
4.硫酸阿托品中莨菪碱和其它生物碱如何检查?
课后小结
通过学习维它立反应,小结本章前的特征反应,起到举一反三的作用,效果教好。
检查意见
理 论 课 教 案
教 学 内 容
第八章 拟胆碱和抗胆碱药
导入新课:
药理学根据传出神经产生的递子分为:胆碱能神经和肾上腺素能神经,胆碱能神经兴奋时,其末梢分泌递质乙酰胆碱。乙酰胆碱可与分布有胆碱能神经的组织中的胆碱受体结合,使受体兴奋产生一系列的生理效应。
本章介绍作用于胆碱能神经的药物。作用于胆碱能神经的药物可分为:
拟胆碱药:
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱
抗胆碱酯酶药 可逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的明
不可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类农药
抗胆碱药:
胆碱酯酶复活剂 碘解磷定
直接作用于胆碱受体的抗胆碱药
平滑肌解痉药 硫酸阿托品、氢溴酸山茛菪碱
骨骨骼松弛药 氯化琥珀胆碱
中枢性抗胆碱药 盐酸苯海索
硝酸毛果芸香碱
(一)结构
(二)性质及应用
1.内酯键
易水解,生成毛果芸香酸而失去药理作用。
应用:在配制滴眼液时,通常以磷酸盐缓冲液控制pH接近6.0。原因是①从水解角度来看,pH为4左右较稳定;②从疗效来说,只有形成游离的毛果芸香碱其脂溶性增强,才能透过组织起到治疗作用;③pH过低对眼部有刺激。
2.硝酸盐
①取供试品溶液,置试管中,加等量硫酸混合,冷后,沿管壁加硫酸亚铁试液,使成两液层,交界面显棕色。
②取供试品溶液,加硫酸与铜丝,加热即发生红棕色的蒸气。
③取供试品溶液,滴加高锰酸钾溶液,紫色不应褪去(与亚硝酸有区别)。
(三)用途
兴奋M-胆碱能受体,缩小瞳孔,主要用于治疗青光眼。
(四)贮存
应遮光,密封保存。
溴新斯的明
(一)结构
(二)性质及应用
1.酯键
本品分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解。
应用:其注射液不需防水解。
应用:其水解产物可发生偶化合反应,可用于鉴别。
2.溴化物反应
①与硝酸银反应
②与氯试液反应
(三)用途
具有可逆性抑制胆碱酯酶的作用。临床上用于重症肌无力、术后腹胀和尿潴留等。
(四)贮存
应密封保存。
碘解磷定
(一)结构
(二)性质及应用
1.碘离子
易氧化失效。其水溶液不稳定,置空气中见光可缓慢氧化析出碘。
应用:其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂,以防游离碘的析出。
2.肟基
①易水解失效。
应用:其注射液的pH值应为3.5~5.0。
应用:禁与碱性药物配伍。
②三氯化铁反应
应用:鉴别,其1%的水溶液加三氯化铁试液少许即可生成肟酸铁,使溶液显黄色,再加三氯化铁试液,则可氧化分子中的I-为I2而与季铵盐生成棕色复盐沉淀。可供鉴别并区别于氯解磷定。
3.季铵盐
应用:鉴别,其水溶液与碘化铋钾试液作用形成红棕色沉淀。
(三)用途
为有机磷中毒解毒药。
(四)贮存
应遮光,密封保存。
硫酸阿托品
(一)结构
叔胺 酯键 手性碳 硫酸根离子
(二)性质及应用
1.叔胺
显碱性
⑴ 阿托品 < 氢氧化钠
应用:其盐遇氢氧化钠 → 阿托品↓
⑵ 阿托品 > 氨水 > 山茛菪碱 > 东茛菪碱
应用:区别阿托品和山茛菪碱及东茛菪碱。
应用:检查硫酸阿托品中其它生物碱
⑶ 阿托品 > 氯化汞 > 山茛菪碱 > 东茛菪碱
应用:鉴别,阿托品遇氯化汞乙醇溶液 → 黄色HgO↓→ 红色HgO↓
应用:区别,山茛菪碱
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