第四章解热镇痛药及非甾体药演示文稿.pptVIP

第四章解热镇痛药及非甾体药演示文稿.ppt

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4.鉴别反应 本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应,呈紫色 与亚硝酸钠和盐酸反应,呈绿色,放置后渐变黄色 现在是63页\一共有92页\编辑于星期五 临床作用 强力的镇痛消炎药,不良反应较多。解热作用强于阿司匹林和对乙酰氨基酚; 镇痛作用为阿司匹林的10倍。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎;强直性脊椎炎和骨关节炎等。 毒副作用较严重。 现在是64页\一共有92页\编辑于星期五 三、邻氨基苯甲酸类 双氯芬酸钠(Ibuprofen) C H 2 C O O Na N H C l C l 双氯灭痛 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠; 现在是65页\一共有92页\编辑于星期五 白色或类白色结晶性粉末,有引湿性和刺鼻感;易溶于乙醇,略溶于水,不溶于氯仿;熔点283~2850C,游离酸的熔点为156~1580C。 本品炽灼后显氯的性质反应。 理化性质 现在是66页\一共有92页\编辑于星期五 抗炎、镇痛和解热作用很强。 镇痛活性为吲哚美辛的6倍,阿司匹林的40倍; 解热作用为吲哚美辛的2倍,阿司匹林的35倍;药效强,不良反应少,剂量小,个体差异小是世界上使用最广泛的非甾抗炎药之一。 现在是67页\一共有92页\编辑于星期五 四、芳基烷酸类 是一大类药物,已上市的药物有数十种 通常分成芳基乙酸和芳基丙酸两类 异丁芬酸 布洛芬 现在是68页\一共有92页\编辑于星期五 布洛芬( Ibuprofen) 手性中心 具有光学活性,临床使用外消旋体 异丁苯丙酸 2-(4-异丁基苯基)丙酸 现在是69页\一共有92页\编辑于星期五 白色结晶性粉末,有特异臭,无味;几乎不溶于水,易溶于乙醇、乙醚、丙酮或氯仿,易溶于碳酸钠和氢氧化钠溶液,熔点74.5~77.50C。 理化性质 分子中含有羧基,能在氯化砜试液的 作用下,与乙醇反应生成酯;再在碱溶液 中与盐酸羟胺试液作用,生成羟肟酸,然后 在酸性条件下加入FeCl3试液,生成红色至 暗紫色的羟肟铁。 现在是70页\一共有92页\编辑于星期五 临床应用:消炎镇痛药。 主要用于治疗风湿及风湿性关节炎、急性痛风、强直性脊椎炎、骨关节炎、神经炎,及红斑性狼疮等。 现在是71页\一共有92页\编辑于星期五 五、苯并噻嗪类 又称昔康类(Oxicams) 基本结构:1,2-苯并噻嗪 杂环或芳杂环 -CH3活性最强 现在是72页\一共有92页\编辑于星期五 吡罗昔康 Piroxicam 炎痛昔康 2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 现在是73页\一共有92页\编辑于星期五 1.性状: 类白色或微黄色结晶性粉末,无臭,无味;几乎不溶于水,易溶于氯仿,略溶于丙酮,微溶于乙醚或乙醇,略溶于碱;熔点198~2020C,熔融时同时分解。 理化性质 2.显两性。分子中的烯醇式羟基显酸性,同时含有吡啶环,呈碱性。 3.鉴别反应 氯仿溶液遇三氯化铁试液,显玫瑰红色。 现在是74页\一共有92页\编辑于星期五 临床应用:消炎镇痛药。 常用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、急性痛风、强直性脊椎炎、骨关节炎、急性骨骼损伤等。 现在是75页\一共有92页\编辑于星期五 第三节 抗痛风药 现在是76页\一共有92页\编辑于星期五 现在是77页\一共有92页\编辑于星期五 现在是78页\一共有92页\编辑于星期五 痛风病:是由于体内嘌呤代谢紊乱所致的一种疾病。 痛风的成因: 尿酸过高 尿酸生成过多 尿酸排除速率过慢 现在是79页\一共有92页\编辑于星期五 痛风的成因 遗传 飲食 药物 疾病 现在是80页\一共有92页\编辑于星期五 典型药物二 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺醋氨酚(Acetaminophen),扑热息痛 化学名: 现在是31页\一共有92页\编辑于星期五 1.性状:白色结晶或结晶性粉末,微带酸性,无臭、味微苦;略溶于冷水,易溶于热水或乙醇,溶于丙酮;熔点168~1720C。 稳定性 空气中很稳定,水溶液中的稳定性与 溶液的pH值有关。pH6时最为稳定。 对乙酰氨基酚--理化性质 现在是32页\一共有92页\编辑于星期五 2.水解性 结构中具有酰胺键,在酸性或碱性 介质中水解生成对氨基酚和醋酸。 H+/OH- + H2O NH2 + CH3COOH 能发生芳香第一胺的反应。在酸性条件下,与亚硝酸钠试液作用生成重氮盐,再

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