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作用于血液系统药物第1页,共36页。一、抗贫血药贫血: 循环血液中红细胞数和(或)血红蛋白量低于正常值分类: 缺铁性贫血 铁剂 巨幼红细胞性贫血 叶酸、维生素B12 再生障碍性贫血第2页,共36页。(一)铁制剂代表药物: 硫酸亚铁(ferrous sulfate) 枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate) 富马酸亚铁(ferrous fumarate) 右旋糖酐铁(iron dextran) 第3页,共36页。药动学:Fe2+小肠吸收 胃酸、VitC、鞣质临床应用: 治疗缺铁性贫血不良反应: 胃肠道反应; 小儿过量急性中毒第4页,共36页。(二)叶酸药理作用:叶酸还原酶5-甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)B12CH3B12四氢叶酸(H4PteGlu)×核酸、蛋白合成受阻,影响血细胞发育参与体内生化代谢参与核酸蛋白质合成第5页,共36页。临床应用:各种原因引起的巨幼红细胞性贫血 营养性:与维生素B12合用 药源性:亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙) 叶酸对抗药:甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等第6页,共36页。(三)维生素B12药理作用: 促进叶酸的循环利用参与三羧酸循环 临床应用: 恶性贫血(内因子)、巨幼红细胞性贫血; 神经炎等第7页,共36页。二、抗凝血药和促凝血药Anticoagulants and coagulants第8页,共36页。第9页,共36页。凝血机制:肝素作用位点香豆素类作用位点第10页,共36页。抗凝血机制:纤维蛋白溶解系统(fibrinolytic system)纤溶酶原纤溶酶降解(溶栓出血)降解(溶栓出血)纤维蛋白纤维蛋白原凝血酶形成血栓抗凝血酶Ⅲ (AT-Ⅲ)第11页,共36页。抗凝作用的药物抗凝血药(anticoagulants):肝素 heparin香豆素类 coumarin anticoagulants纤维蛋白溶解药(fibrinolytic drugs) 链激酶streptokinase、尿激酶urokinase等抗血小板药(antiplatelet drug) 第12页,共36页。肝 素(heparin)药理作用:抗凝血。 激活抗凝血酶III(AT-III),使多种凝血因子失活,抑制纤维蛋白形成和血小板聚集。 作用迅速、强大。 体内体外均有效;注射有效,口服无效。第13页,共36页。肝 素(heparin)临床应用: 1. 急性血栓栓塞性疾病 2. 弥漫性血管内凝血(DIC):早期,足量 3. 体外抗凝: 心血管手术、血液透析、心导管检查等不良反应:过量出血(鱼精蛋白)第14页,共36页。多种病因↑凝血反应Heparin(足量)DIC凝血因子消耗出血难以控制的出血纤溶酶原被大量激活纤维蛋白溶解症第15页,共36页。香豆素类 coumarin anticoagulants口服抗凝药代表药物: 华法林、双香豆素、新抗凝等基本结构: 4-羟基香豆素第16页,共36页。药理作用:抗凝血 对抗维生素K活化凝血因子的作用,干扰肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X×环氧化型VitK氢醌型VitK活化凝血因子香豆素类促凝血① 起效慢② 作用时间长③ 体外无效作用特点?第17页,共36页。临床应用: 用于防治血栓栓塞性疾病 合用肝素不良反应: 过敏;出血(维生素K );致畸第18页,共36页。纤维蛋白溶解药 (fibrinolytic drugs)链激酶 streptokinase尿激酶 urokinase组织纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)蛇毒溶栓酶 水蛭素 hirudin第19页,共36页。纤维蛋白溶解系统:纤溶酶原(+)纤维蛋白溶解药纤溶酶降解(溶栓出血)纤维蛋白纤维蛋白原降解(溶栓出血)凝血酶第20页,共36页。第三节 纤维蛋白溶解药(溶栓药) 链激酶(溶栓酶) 尿激酶 (streptokinase,SK) (Urokinase, UK) 与纤溶酶原结合 直接激活纤溶 形成复合物—→ 酶原变为纤溶酶。 纤溶酶原转变成 纤溶酶。抗原性 有 无作用机制用途:急性血栓栓塞性疾病,如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。不良反应 :发热、出血等。第21页,共36页。抗血小板药阿司匹林抑制花生四烯酸代谢减少TXA2的产生抑制血小板功能防止血栓形成第22页,共36页。小 结体外体内口服静脉肝素***香豆素类**阿司匹林***第23页,共36页。促凝血药 (coagulants):维生素K Vitamine K抗纤维蛋白溶解药 antifibrinolytics第24页,共36页。维生素K Vitamine K药理作用: 参与肝脏合成凝血因子II、
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