第22章解热镇痛抗炎药.pptxVIP

第22章解热镇痛抗炎药; 第二十二章 解热镇痛抗炎药 ;学习内容和要求; 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数（苯胺类除外）还有抗炎抗风湿作用的药物。 鉴于其抗炎作用与糖皮质激素（glucocorti-coid）不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。 ;（二）发展历史; 通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环加氧酶（cyclo-oxygenase, COX)而抑制前列腺素(prostagladins, PGs)的合成,从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。;第7页/共54页;Cox-1(固有型)和Cox-2(诱生型);COX 概念 ;【解热作用及机制】： 1.作用特点：降低发热者的体温，使病人的体温恢复至正常,而对正常人的体温没有任何影响。;2、人体正常体温调节; 2. 发热及NSAIDs解热机制: 病原体及其毒素等外源性致热源 ↓进入机体 刺激中性粒细胞(单核细胞 巨噬细胞)产生与释放内热源 (细胞因子如：IL-1、 IL-6、TNF等) ↓进入中枢 内热源作用于下丘脑前部 ↓环加氧酶COX-2 前列腺素(PG)合成与释放↑ ↓ PG作用于体温调节中枢, 使体温调定点上调至37℃以上 ↓ 产热↑，散热↓ ↓ 体温↑ ; 解热机制：解热镇痛药是通过抑制中枢的PG合成酶(环氧酶COX-2)，减少PG（特别是PGE2）的合成和释放，从而消除PG对体温调定点的上调作用，使散热增多、产热减少而发挥解热作用。;4.解热镇痛药与氯丙嗪对体温的作用; 说明： 发热是机体的一种防御性反应，发热刺激了机体的免疫系统，使其消除病菌和抵抗病菌侵袭的能力增强；另外，不同的热型又是诊断疾病的依据。因此，一般的发热不必急于使用解热药。但体温过高或持久发热会消耗体力，机体防御感染能力反而下降，同时引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、惊厥，严重者可危及生命，所以高烧时应适当应用解热药来缓解症状。;【镇痛作用】： 1.作用特点：⑴ 、中等强度镇痛作用，对慢性钝痛镇痛效果好???如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等）；对严重创伤性剧痛、急性锐痛和内脏绞痛无效。 ⑵、不产生欣快感与成瘾性，临床广泛应用。;2.镇痛机制：;解热镇痛药和阿片类镇痛药的特点;【抗炎抗风湿作用】： 　 1.作用特点：除苯胺类药物外，大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，是抗炎抗风湿的首选药物。 只是对症治疗，不能对因治疗。 ; ;抗炎机制: PG是参与炎症反应的重要生物活性物质，它们不仅能使血管扩张，通透性增加，引起局部充血，水肿和疼痛，还能增强缓激肽等的致炎作用。 NSAIDs通过抑制PGs合成而产生抗炎作用. ;非甾体类抗炎药和糖皮质激素药的特点;解热镇痛抗炎药临床药理学特点 ; （四）药 物 分 类 非选择性COX-2抑制剂 1. 水杨酸类-阿司匹林 苯胺类-对乙酰氨基酚 吡唑酮类-保泰松 羟基保泰松 4. 其他有机酸类-吲哚美辛 布洛芬 双氯芬酸 选择性COX-2抑制剂-塞来昔布 尼美舒利 ; 主要有： 水杨酸、水杨酸钠、乙酰水杨酸等。 ;阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 【作用及应用】 解热镇痛： 有较强的解热、镇痛作用（常用剂量0.3～0.6g/次，3次/日），也可配成复方（APC、去痛片）； 用于感冒发热，增强散热过程使发热者体温降低到正常，而对正常体温没有影响。 用于轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、肌