[3H]甲卡西酮的放射性标记合成路线的研究.docVIP

介绍：甲卡西酮（2-甲胺基-1-苯丙-1-酮；图1）是卡西酮的N-甲基衍生物，一种天然的精神刺激剂，见于茶灌木的叶中。甲卡西酮于1928年首次合成，但它的心理药理学一直未被探索，直到帕克，戴维斯和他的公司在20世纪50年代末开发出甲卡西酮作为一种镇痛药。甲卡西酮因其令人愉悦的特性而被用于医疗环境之外，现在被指定为管制物质。行为学研究表明，甲卡西酮将替代可卡因或安非他明，用于在刺激泛化试验中辨别可卡因或安非他明与生理盐水的动物。狒狒会自我注射甲卡西酮，确认这种药物有增强作用。总之，这些数据表明甲卡西酮可能作用于单胺类神经系统，我们最近完成的神经化学研究表明，甲卡西酮确实是儿茶酚胺转运的有效抑制剂，对5-羟色胺摄取的影响较小。为了进一步了解甲卡西酮的作用机理，我们合成了[3H]甲卡西酮，作为苯丙胺在再摄取载体上结合位点的潜在探针。我们还利用制备薄层色谱和反相高压液相色谱开发了一种高效的分离纯化方法，使我们能够在不到一天的时间内合成和分离出放射性和化学纯的[3H]甲卡西酮。 以[3H]甲基碘化物为原料，在甲苯/甲醇介质中，通过卡西酮的N-甲基化反应合成了[3H]甲卡西酮（2-[3H]甲胺基-1-苯丙-1-酮），它是一种单胺再摄取转运子的抑制剂。采用制备硅胶薄层色谱法和反相高效液相色谱法，建立了从未反应原料和副产物中分离[3H]甲卡西酮的两步纯化工艺。我们能够在大约qq2417259829