抗胆碱酯酶药;M阻断药.pptxVIP

抗胆碱酯酶药;M阻断药;M胆碱受体激动药 N 胆碱受体激动药 M、N胆碱受体激动药 ;第一节 M胆碱受体激动药;一、胆碱酯类 乙酰胆碱（ACh）;药理作用;2. 胃肠道 兴奋 3. 泌尿道 平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩 4. 其他 腺体分泌增加，支气管收缩等;毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、震颤素;毛果芸香碱 （ pilocarpine ）;（一）药理作用;1. 眼 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 （1）缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。; （2）降低眼内压 房水生成及回流;房水出路;第13页/共112页; (3)调节痉挛 眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，从而看清物体，称为眼的调节作用，它主要依赖于晶状体曲度的变化。 晶状体囊富有弹性，由于受到悬韧带的外向牵拉，维持在较为扁平的状态。; 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。;第16页/共112页; 2. 腺体 汗腺、唾液腺分泌增加。;（二）临床应用;1. 青光眼; 闭角型（充血性青光眼）：前房角 间隙狭窄 。 青光眼 开角型（单纯性青光眼）：小梁网本 身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了 房水循环，引起眼内压升高。 滴眼时应压迫内眦，以免药物吸收产生副作用;2. 虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连;（三）不良反应;第23页/共112页;毒蕈碱 （muscarine）;第二节 N胆碱受体激动药;第七章 抗胆碱酯酶药 P57; 乙酰胆碱酯酶（真性胆碱酯酶） AChE ChE 丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶） BChE ;1.AChE(acetylcholinesterase) 存在部位：神经末梢突触间隙 特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中 作用：水解ACh 2.BChE 存在部位：血浆 作用：水解其他胆碱酯类;Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸 ; 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类 ; ;第32页/共112页;一、易逆性抗胆碱酯酶药;（一）易逆性抗AChE药 一般特性;药 理 作 用;1. 眼 缩瞳、调节痉挛和降低眼内压 2. 胃肠道 不同药物对胃肠道平滑肌的作用不同。 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌，拮抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡的兴奋作用；对食管下段具有兴奋作用；还可促进小肠、大肠的活动，促进肠内容物的排出。; 3. 骨骼肌神经-肌肉接头 除通过抑制神经肌肉接头AChE产生作用外，也有一定的直接兴奋作用。 新斯的明：有 毒扁豆碱：无; 4. 其他作用： 促进腺体分泌； 引起细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩； 心血管系统：HR减慢、CO下降，BP下降（大剂量）； 中枢兴奋（高剂量时抑制或麻痹）;体 内 过 程; 毒扁豆碱易由粘膜吸收，能透过血脑屏障，滴眼时应压迫内眦； 主要经血浆酯酶水解灭活； 新斯的明及其有关季胺类药物口服吸收差，不易进入中枢神经系统;临 床 应 用; 1. 重 症 肌 无 力;第43页/共112页;第44页/共112页;2. 腹气胀和尿潴留：新斯的明疗效较好，可用于手术后和其他原因引起的腹气胀和尿潴留。; 3. 青光眼 毒扁豆碱、地美溴铵较为多用 闭角型：短时紧急治疗 （长期：手术） 开角型：长期治疗 ;4. 竞争性神经肌肉阻滞药（筒箭毒碱）