第三十章甲状腺激素类药与抗甲状腺药.pptxVIP

第三十章甲状腺激素类药与抗甲状腺药第一页，共二十四页，2022年，8月28日 第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药药理学第二页，共二十四页，2022年，8月28日 前言甲状腺的位置示意图 第三页，共二十四页，2022年，8月28日 前言甲状腺是人体最大的内分泌腺体，主要功能是合成甲状腺激素，调节机体代谢。TRHTSHT3T4第四页，共二十四页，2022年，8月28日 前言三碘甲状腺原氨酸（T3）甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4 ）每日释放量15～30ug每日释放量70～90ug甲状腺激素T4约占分泌总量的90%以上，在外周组织脱碘酶作用下，约36%的T4转为T3，T3的生物活性比T4大5倍左右。第五页，共二十四页，2022年，8月28日 前言第六页，共二十四页，2022年，8月28日 前言甲状腺疾病第七页，共二十四页，2022年，8月28日 前言甲状腺疾病第八页，共二十四页，2022年，8月28日 前言甲状腺疾病第九页，共二十四页，2022年，8月28日 第一节 甲状腺激素类药【药理作用】1.维持正常生长发育 影响脑和长骨的生长发育。甲状腺功能不足时，小儿可致呆小病（克汀病）；（与侏儒症有什么区别？）成人引起黏液性水肿。2.促进代谢 能促进物质氧化，增加组织耗氧量，提高基础代谢率，使产热增加。亢进时，会饥饿、怕热、出汗、多食、多便、消瘦等。甲状腺激素（T3，T4）第十页，共二十四页，2022年，8月28日 第一节 甲状腺激素类药【药理作用】3.提高中枢及心血管系统对儿茶酚胺的敏感性（提高机体交感-肾上腺系统的反应性 ）兴奋CNS、交感神经 ，可增加β受体数目，心血管效应如：情绪激动、失眠、心率加快、收缩压增高、神经过敏等甲状腺激素（T3，T4）多巴胺去甲肾上腺素肾上腺素第十一页，共二十四页，2022年，8月28日 第一节 甲状腺激素类药【临床应用】主要用于甲低的替代补充治疗。1.呆小病　应尽早治疗，婴幼儿若治疗及时，发育仍可正常。若治疗过晚，即使躯体正常发育，智力仍然低下。2.黏液性水肿　一般用甲状腺片，从小剂量开始，渐增加至足量。口服，有昏迷者静注。甲状腺激素（T3，T4）第十二页，共二十四页，2022年，8月28日 第一节 甲状腺激素类药【临床应用】3.单纯性甲状腺肿　服用甲状腺片，既可补充内源性的不足，且能抑制TSH（促甲状腺素）的分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。【不良反应】　　过量可引起甲亢，如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等，甚至出现震颤、发热等。在老人和心脏病患者，可发生心绞痛和心肌梗死。应立即停药，并给予β受体阻断药。甲状腺激素（T3，T4）第十三页，共二十四页，2022年，8月28日 第二节 抗甲状腺药1.硫脲类（thioureas )2.碘和碘化物(iodine) 3.放射性碘(radioiodine)4.β受体阻断药(β-blockers)暂时或长期消除甲亢的药物第十四页，共二十四页，2022年，8月28日 第二节 抗甲状腺药甲状腺激素的体内合成1.碘摄取和活化2.酪氨酸碘化甲状腺滤泡细胞碘泵I-I0I-过氧化物酶甲状腺滤泡细胞I0甲状腺球蛋白酪氨酸残基单碘酪氨酸MIT双碘酪氨酸DIT第十五页，共二十四页，2022年，8月28日 第二节 抗甲状腺药甲状腺激素的体内合成３.偶联单碘酪氨酸MIT双碘酪氨酸DITT３双碘酪氨酸DIT双碘酪氨酸DITT４第十六页，共二十四页，2022年，8月28日 第二节 抗甲状腺药甲状腺激素的体内合成４.水解、释放T３，T４外周组织甲状腺甲状腺球蛋白T３T４蛋白水解酶促甲状腺激素甲状腺球蛋白血液T３T４T３第十七页，共二十四页，2022年，8月28日 甲状腺碘泵I-I-过氧化物酶I0甲状腺球蛋白T３T４蛋白水解酶血液促甲状腺激素外周组织T３T４T３MITDIT碘化活化第二节 抗甲状腺药甲状腺激素的体内合成大剂量碘剂硫脲类硫脲类β受体阻断药第十八页，共二十四页，2022年，8月28日 第二节 抗甲状腺药一、硫脲类硫脲类硫氧嘧啶类咪唑类丙硫氧嘧啶 （PTU） 甲硫氧嘧啶 （MTU）甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑 （甲亢平）药物分类 第十九页，共二十四页，2022年，8月28日 第二节 抗甲状腺药一、硫脲类【药理作用】1.抑制甲状腺激素合成　　硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，使碘化物不能氧化成I0（活性碘）， I0不能与酪氨酸结合生成MIT（一碘酪氨酸）和DIT（二碘酪氨酸），MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。对已合成的甲状腺激素无对抗作用。2.抑制外周组织中的T4转化为T3丙硫氧嘧啶能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选。第