紫杉醇的半合成法1.pptxVIP

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2023-05-30 发布于安徽
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紫杉醇的半合成法1.pptx

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化学制药工艺第三章手性制药工艺概述contents目录外消旋体拆分利用手性源制备手性药物利用前手性原料制备手性药物紫杉醇的合成第四节紫杉醇的合成一、紫杉醇的提取二、紫杉醇的半合成法二、紫杉醇的半合成法1.肉桂酸成酯法合成紫杉醇该方法是采用二环己基碳二亚胺（DCC）为缩合剂，4-二甲基氨基毗陇（DMAP）为催化剂，将肉桂酸与保护的母环7-（2,2,2-三氯）巴卡亭乙酯进行反应，然后对侧链进行羟基化、氨基化、苯甲酰化处理，去除保护基后得到几种非对映体的混合物，通过薄层层析得到各种纯化的异构体。该方法的主要缺点是产生紫杉醇的侧链结构选择性较差。二、紫杉醇的半合成法2.Denis的半合成紫杉醇的路线该方法是预先合成出光学活性紫杉醇侧链，然后再与二站母环连接起来得到紫杉醇，这是半合成紫杉醇研究中探索最多的一种方法。以10-DAB为原料，通过选择性保护C-7羟基和酯化C-10羟基，然后在二-2-毗嚏碳酸酯(DPC)和DMAP存在下，使侧链与保护的 10-DAB连接起来，最后去掉保护基团即得到紫杉醇。该方法的缺点是反应条件较为苛刻，工业化生产比较困难。二、紫杉醇的半合成法3.侧链前体物法该方法是首先合成出紫杉醇侧链前体物，前体物在与二蔣母环连接过程中产生所需的构型。环状前体物在紫杉醇的合成中具有明显的优势。感谢聆听Thanks for listening