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本发明涉及医药合成领域,具体涉及六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法。该制备方法包括缩合反应、脱保护、环合反应,其中,R1和R2为氢或羟基保护基,R3为烷基、酰基、醚基、酯基或芳基,X为氧、硫或氮。在六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备过程中,式I化合物通过缩合反应,采用这样的途径能够非常高光学纯度制备得到产物。该制备方法能商业化生产制备达芦那韦关键中间体(3R,3aS,6aR)‑六氢呋喃并[2,3‑b]‑3‑醇,是一条非常经济,适合于工业化生产的路线。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112300186 A
(43)申请公布日
2021.02.02
(21)申请号 20191
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