一种抗病毒药物瑞德西韦及其中间体的合成方法.pdfVIP

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2023-05-27 发布于四川
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一种抗病毒药物瑞德西韦及其中间体的合成方法.pdf

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本发明公开了一种抗病毒药物瑞德西韦的合成方法，包括化合物1和化合物2先通过加成反应得到化合物3，再在路易斯酸作用下完成氰基化反应得到化合物4，接着经过铜催化的氨解反应得到化合物5，再用钯催化氢化脱苄得到化合物6，最后与化合物7反应得到瑞德西韦产品。本发明直接以化合物1为原料，没有额外的活泼氢，反应收率较高；没有氨基的干扰，氰基化反应收率较高，钯碳氢化脱苄反应干净高效，而且钯碳回收方便，三废较少；另外我们改进了化合物7的离去基团以提高其活性，通过添加合适的助剂优化了6和7的无保护对接反应，可以极大

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112321589 B (45)授权公告日 2022.05.03 (21)申请号 202010101187.X WO 2014042433 A2,2014.03.20

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