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一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用.pdfVIP

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  • 2023-05-30 发布于四川
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一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用.pdf

    本发明提供一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用。以下列结构通式A表示其中，R1为卤素，R2为H，所述卤素选自氟、氯、溴或碘；或R1和R2分别为氟。本发明衍生物经药代动力学研究，在大鼠全血中稳定，雄性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度15.6％；雌性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度28.4％，平均生物利用度22％。化合物1和2在人和大鼠肝微粒体均比较稳定，化合物2显著增加心衰小鼠的射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)、显著改善每分心输出量CO而不增加心率(HR)，和依那普利及LCG696相比效果更优

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112457362 A (43)申请公布日 2021.03.09 (21)申请号 201910

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