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1,3,4-恶二唑-诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用.pdfVIP

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  • 2023-06-03 发布于四川
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1,3,4-恶二唑-诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用.pdf

    本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I)，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料，消去反应得到前体化合物，前体化合物在三氯氧磷存在条件下，闭环反应得到中间体(I)，中间体(I)与诺氟沙星反应，制得1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112645940 A (43)申请公布日 2021.04.13 (21)申请号 202011531505.2 (22)申请日 2020.12.22 (71)申请人 广东

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