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- 2023-06-05 发布于四川
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本发明提供了一种新的Relugolix的制备方法及两个新中间体化合物。本发明通过已有化合物2还原得到氨基化合物3,然后将化合物3与甲氧基胺或其盐进行缩合反应得到化合物4,最后将化合物4进行环化反应得到目标化合物1。本发明制备方法反应条件温和,反应可控性高;杂质少,不存在开环与脱甲基杂质,纯度好,后处理简单,收率高,既环保又经济,具有良好的工业化应用前景。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112745304 A
(43)申请公布日 2021.05.04
(21)申请号 202011169561.6
(22)申请日 2020.10.28
(66)本国优先权数据
2019110
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