溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法.pdfVIP

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  • 2023-06-06 发布于四川
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溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法.pdf

本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现,本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性,且毒性低、代谢稳定性好,具有良好的药物开发前景,可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现,本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下,甚至50nM以下。并且,本发明的化合物都具有较好的安全性,其CC50范围可高达200μM以上。此外,本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性,这样优异的抑制活性对于它们作为LP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112771027 A (43)申请公布日 2021.05.07 (21)申请号 202080004804.2 郭晓丹 柳力 刘军华 钱丽娜 

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