一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法.pdfVIP

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2023-06-06 发布于四川
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一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法.pdf

本发明涉及一种(S)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶的合成方法。主要解决通过氢化吡啶环，然后利用手性SFC制备获得光学纯(S)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶，存在的反应条件苛刻，催化剂昂贵，成本高昂等等不适合放大生产的技术问题。本发明合成通过四个步骤，（1）4‑氯苯乙腈的a位烷基化；（2）5‑氯‑2‑(4‑氯苯基)戊氰的还原；（3）5‑氯‑2‑(4‑氯苯基)戊‑1‑胺环化得到(RS)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶；（4）(RS)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶经过化学拆分得最终产物。通过四步反应得到光学纯度达到98

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112778193 A (43)申请公布日 2021.05.11 (21)申请号 202110305836.2 (22)申请日 2021.03.23 (71)申请人康化（上海）新药研发有限公司

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