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本发明公开涉及(R)‑3‑羟基丁酰‑(R)‑3‑羟基丁酯的制备方法,包括:(1)在第一溶剂中,在碱存在下,化合物(III)与对甲苯磺酰氯反应得到化合物(II);(2)在第二溶剂中,化合物(II)与(R)‑3‑羟基丁酸盐反应,或者化合物(II)与(R)‑3‑羟基丁酸在碱存在条件下反应。本发明路线简洁,避免保护/脱保护反应,从易得的原料出发仅两步反应即可得到产品,总收率≥70%,产品无需精制纯度≥95%;本发明工艺条件温和,无需特殊设备,适合工业化放大涉及的试剂和溶剂均廉价易得,成本低。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113045416 A
(43)申请公布日 2021.06.29
(21)申请号 202110307641.1
(22)申请日 2021.03.23
(71)申请人 南京纽邦生物科技有限公司
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