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本发明涉及药物化学及微生物制药领域,公开了一种以烟曲霉菌的次级代谢产物胶霉毒素为母核,设计合成的胶霉毒素6‑芳香环羧酸酯类化合物(通式I)及其制备方法。其制备方法:以胶霉毒素为起始原料,在不破坏其活性中心二硫键的前提下,其6位羟基与芳环或芳杂环羧酸发生酯化反应,得到胶霉毒素6‑芳香环羧酸酯类化合物。该系列化合物对组蛋白赖氨酸去甲基化酶(LSD1)的抑制活性明显优于其母体胶霉毒素,可用于制备抗肿瘤药物,应用于临床治疗人食道癌、胃癌、肺癌、结直肠癌以及乳腺癌等疾病。其具有如下通式:通式I。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113105479 B
(45)授权公告日 2022.07.01
(21)申请号 202110386970.X A61P 35/00 (2006.01)
(22)申请日 2021.04
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